巴柳氮鈉片(安特)(貝樂司)

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巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。

潰瘍性結(jié)腸炎是一種原因不明的慢性結(jié)腸炎，病變主要限于結(jié)腸的粘膜，表現(xiàn)為炎癥或潰瘍，多累及直腸和遠(yuǎn)端結(jié)腸，但可向近端擴展，以至遍及整個結(jié)腸。其臨床特點為有持續(xù)性或反復(fù)作粘液血便、腹痛伴有不同程度的全身癥狀，但不應(yīng)忽視少數(shù)只有便秘或無血便的患者。既往史及體檢中要注意關(guān)節(jié)、眼、口腔、肝脾等腸道外表現(xiàn)。治療方面雖然切除全部病變的結(jié)、直腸可完全治愈此?。坏冻龅拇鷥r將是有可能從此終身腹部回腸造口。

患者在服用貝樂司時應(yīng)注意以下事項：患有幽門狹窄的患者可能會延長貝樂司的胃中停留時間。對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用貝樂司，應(yīng)定期監(jiān)測患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止服用貝樂司。

巴柳氮鈉藥代動力學(xué)

巴柳氮鈉到達(dá)結(jié)腸后，腸道細(xì)菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解，釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲?；?β-丙氨酸。 吸收:在健康受試者中，原形巴柳氮鈉的全身吸收非常低且有個體差異。單次口服1.5克或2.25克，1～2小時后達(dá)到平均Cmax。 分布:人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。 代謝:在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?；?β-丙氨酸及它們的N-乙酰化代謝物。 消除:健康受試者單次或多次服用巴柳氮，＜1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲?；?β-丙氨酸形式在尿中排出，而＞25%的口服劑量以N-乙?；x物排出。在對10個健康志愿者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲?；?β-丙氨酸及N-乙酰化代謝物在糞便中排出，而＜1%的口服劑量以原形排出。

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