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他扎羅汀凝膠作為一種皮膚外用的維生素A酸類的前體藥,具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖以及減少炎癥等作用。那么,他扎羅汀凝膠的功效有哪些?能分點(diǎn)敘述嗎?
銀屑?。和庥?,每晚臨睡前半小時(shí)將適量他扎羅汀凝膠涂于患處。用藥前,先清洗患處;待皮膚干爽后,將藥物均勻涂布于皮損上,形成一層薄膜;涂藥后應(yīng)輕輕揉擦,以促進(jìn)藥物吸收;之后再用肥皂將手洗凈。痤瘡:清潔面部,待皮膚干爽后,取適量(2mg/cm2)他扎羅汀凝膠涂于患處,形成一層薄膜,每天一次,每晚用藥。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,外用他扎羅汀,其結(jié)構(gòu)中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸,在血漿中幾乎不能檢測(cè)出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結(jié)合(>99%)。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為砜、亞砜以及其它極性化合物,所有這些代謝物均通過(guò)尿和糞便排泄。無(wú)論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他扎羅汀時(shí),他扎羅汀酸的半衰期相似,均為18小時(shí)。
活化的他扎羅汀酸—受體復(fù)合物與靶基因啟動(dòng)因子區(qū)域維A酸反應(yīng)素(RARE)結(jié)合,而使之活化直接調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄(直接作用);同時(shí)也與核轉(zhuǎn)錄因子蛋白(如致癌蛋白AP1,核因子白介素6NF-IL6)結(jié)合,負(fù)向調(diào)節(jié)(間接作用)這些因子在多種增生和炎癥性疾病中上調(diào),藥物對(duì)基因直接、間接作用是其抗增生和抗炎癥的主要作用機(jī)理。
他扎羅汀凝膠是由重慶華邦制藥股份有限公司生產(chǎn)的一種用于治療尋常性斑塊型銀屑病及尋常痤瘡的皮膚性的乳劑型基質(zhì)的白色凝膠。
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