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司莫司汀膠囊藥理作用和藥代動力學

發(fā)布時間:2013-01-02 16:22:19|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
司莫司汀膠囊(浙南)

司莫司汀膠囊(浙南)

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  司莫司汀膠囊可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。

  藥理作用

  司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這與抗腫瘤作用有關(guān);另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?,或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲?;饔茫饕c蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲?;€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

  藥代動力學

  司莫司汀膠囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質(zhì),氯乙烯部分6小時達峰濃度,環(huán)乙基部分3小時達峰濃度,本品與血漿蛋白結(jié)合,存在肝腸循環(huán),故口服34小時后血中仍可測到放射性,代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時內(nèi)約有47%的標記物從尿中排泄,糞便排泄5%,10%自呼吸道排出。

  福冠堂溫馨提醒:司莫司汀膠囊([url]http://zzdxm.cn/goods/2706.html[/url])可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。預防感染,注意口腔衛(wèi)生。
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