辣椒堿軟膏(勁朗)

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辣椒堿(capsaicin)是一種由茄科植物辣椒的成熟果實(shí)中提取的天然植物堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)為（反）-N-[(4-羥基-3甲氧基苯基)-甲基]-8-甲基-6-壬烯基酰胺，廣泛用于各種淺表疼痛癥候群、頑固性神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)疼痛和炎癥等疾病的治療。

藥理作用

辣椒堿與NSAIDs通過(guò)抑制前列腺素合成酶的機(jī)制不同，它通過(guò)耗竭P物質(zhì)而起鎮(zhèn)痛作用，是一種機(jī)制獨(dú)特的鎮(zhèn)痛劑。辣椒堿主要是通過(guò)影響神經(jīng)肽P物質(zhì)的釋放、合成和貯藏而起鎮(zhèn)痛和止癢作用。P物質(zhì)是一種十一肽，是一種重要的神經(jīng)傳導(dǎo)介質(zhì)，可以把疾病和瘙癢由外周神經(jīng)傳入脊髓神經(jīng)和高級(jí)中樞神經(jīng)。傳導(dǎo)痛覺(jué)和病態(tài)瘙癢的是C型神經(jīng)纖維中的一些無(wú)髓慢傳導(dǎo)纖維，其神經(jīng)遞質(zhì)P物質(zhì)在傷害性刺激的應(yīng)答中釋放而產(chǎn)生疼痛和炎癥反應(yīng)。辣椒堿主要作用于外周感覺(jué)神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性地興奮C型感覺(jué)神經(jīng)元導(dǎo)致該神經(jīng)元釋放神經(jīng)遞質(zhì)P物質(zhì)。局部使用辣椒堿不僅能耗竭外周感覺(jué)神經(jīng)末梢的P物質(zhì)，而且能導(dǎo)致整個(gè)神經(jīng)元的P物質(zhì)耗竭，導(dǎo)致來(lái)看自所有神經(jīng)（外周和中樞）P物質(zhì)的減少，從而實(shí)現(xiàn)鎮(zhèn)痛和止癢的功效。除長(zhǎng)效鎮(zhèn)痛作用外,辣椒堿還有抗炎作用，實(shí)驗(yàn)顯示，它能明顯抑制早期OA關(guān)節(jié)中炎性介質(zhì)TNF-α,用辣椒堿軟膏外涂治療OA 和RA 患者也取得較好的療效，因此它被認(rèn)為是一種新穎獨(dú)特且療效比較樂(lè)觀的鎮(zhèn)痛藥物。

臨床研究

辣椒堿軟膏制劑在歐美等國(guó)被廣泛臨床使用，已有20余年歷史，廣泛應(yīng)用于各種淺表疼痛癥候群、頑固性神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)疼痛和炎癥等的治療。國(guó)外大量臨床研究也為辣椒堿軟膏的臨床應(yīng)用積累了寶貴經(jīng)驗(yàn)，《美國(guó)藥典》、美國(guó)《臨床醫(yī)生案頭手冊(cè)》及歐美多國(guó)藥典均已收載辣椒堿軟膏制劑。

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