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欖香烯乳是從姜科植物溫郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物學(xué)活性為降低腫瘤細(xì)胞有絲分裂能力,誘發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞的生長。藥理實(shí)驗(yàn)表明,腹腔注射欖香烯乳對腫瘤細(xì)胞的DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成有明顯的抑制作用。該藥還能直接作用于細(xì)胞膜,使腫瘤細(xì)胞破裂,可以改變和增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞的免疫原性,誘發(fā)和促進(jìn)機(jī)體對腫瘤細(xì)胞的免疫反應(yīng)。本品毒副作用較小,對正常細(xì)胞和周圍白細(xì)胞影響較小。靜脈注射LD50為(270.07±18.93)mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量對小鼠無致畸致突變作用。
血漿中藥物的動態(tài)變化屬二室模型,藥物自血漿消除較快,且呈線性動力學(xué),在各組織中藥物濃度降低速度較慢。靜脈注射本品15分鐘后,藥物在腦、心、肺、腎、脾、脂肪和肝中含量較多。腹腔注射后,藥物在脂肪組織含量最高??诜詹?生物利用度僅為18.8%。該藥自尿、糞、膽汁中的排出量很小,從呼吸道排出及體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化是其重要消除途徑。欖香烯乳的平均血漿蛋白結(jié)合率為97.7%。
對癌性胸、腹水及某些惡性實(shí)體瘤有一定療效。本品與放化療同步治療,可增強(qiáng)療效,可用于介入、腔內(nèi)化療及癌性胸腹水的輔助治療。
【注意事項(xiàng)】
1.本品對血小板減少癥,或有進(jìn)行性出血傾向者應(yīng)慎用;
2.部分病人初次用藥后,可有輕微發(fā)熱,多在38℃以下,于給藥之前30分鐘口服強(qiáng)的松或解熱鎮(zhèn)痛藥可預(yù)防或減輕發(fā)熱;
3.本品腔內(nèi)注射時(shí)可致少數(shù)病人疼痛,使用前應(yīng)根據(jù)患者的具體情況使用局麻藥,可減輕或緩解疼痛,使病人能夠耐受。
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