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新型氟尿嘧啶類口服抗癌藥物維康達(dá)(替吉奧膠囊)終于問世。據(jù)介紹，該藥最早由日本研發(fā)上市，主要用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。目前在日本晚期胃癌的化療中有80%以上的患者使用該藥，治療有效率可達(dá)44.6%以上。國(guó)內(nèi)首家獲得維康達(dá)(替吉奧膠囊)生產(chǎn)批件和新藥證書的企業(yè)——魯南制藥集團(tuán)宣布，由該集團(tuán)山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司研發(fā)的治療晚期胃癌新藥維康達(dá)(替吉奧膠囊)在國(guó)內(nèi)上市。

下面我們介紹一下維康達(dá)(替吉奧膠囊)的組方，維康達(dá)(替吉奧膠囊)是復(fù)方膠囊制劑，由替加氟(FT)、吉莫斯特(CDHP)和氧嗪酸鉀(Oxo)以1:0.4:1摩爾比組成，以替加氟計(jì)，共有20mg×42粒和25mg×36粒兩種規(guī)格。

替加氟(FT)：為5-Fu的前體藥物，口服吸收好，具有優(yōu)良的生物利用度，能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu，克服了5-Fu口服給藥吸收不完全的問題，同時(shí)替加氟化療指數(shù)為5-FU的2倍，毒性僅為5-FU的1/4～1/7，提高了抗腫瘤活性;

吉莫斯特(CDHP)：又稱為吉美拉西、吉美嘧啶，主要在肝臟分布，能夠選擇性抑制在肝二氫嘧啶脫氫酶(DPD)，阻止5-Fu在體內(nèi)的分解代謝，使5-Fu在血漿和腫瘤組織中能夠更長(zhǎng)時(shí)間地保持較高的穩(wěn)定血藥濃度，從而增強(qiáng)了抗腫瘤活性，取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類似的療效，并克服了5-Fu半衰期短、代謝快的不足;

氧嗪酸鉀(Oxo)：又稱為奧替拉西鉀，在胃腸組織中具有很高的分布濃度，口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(ORPT)有選擇性拮抗作用，通過抑制ORPT來阻止5-FU磷酸化轉(zhuǎn)變?yōu)?-Fu脫氧核苷酸(5-FUMP)，從而降低5-Fu在人體胃腸道的毒性及不良反應(yīng)，減少5-Fu對(duì)消化道粘膜的損害等副作用可達(dá)80%以上。

替吉奧中替加氟和兩種生化調(diào)節(jié)劑共同發(fā)揮作用，使患者體內(nèi)能夠維持長(zhǎng)時(shí)間較高的5-FU血藥濃度，提高了抗癌活性同時(shí)降低了藥物的消化道毒性。

（編輯：liuwei）