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維康達(dá)(
替吉奧膠囊)為復(fù)方制劑,其組份為:替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀;為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或細(xì)粉。
動物實(shí)驗(yàn)證明:替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人
胃癌、結(jié)直腸癌、乳腺癌、
肺癌、胰腺癌和
腎癌皮下移植的生長,可延長小鼠Lewis
肺癌和L5178Y轉(zhuǎn)移模型生存時間。
替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機(jī)制為:口服后FT在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶—DPD,從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內(nèi)5-FU濃度的升高,
腫瘤組織內(nèi)5-FU磷酸化產(chǎn)物—5-氟核苷酸可維持較高濃度,從而增強(qiáng)抗
腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道,可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶,從而選擇性抑制5-FU轉(zhuǎn)化為5-氟核苷酸,從而在不影響5-FU抗
腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應(yīng)。5-FU的主要作用機(jī)理是通過其活性代謝產(chǎn)物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結(jié)合,同時與還原型葉酸行程三聚體,從而抑制DNA的合成。另外,5-FU轉(zhuǎn)化為FUTP并整合至RNA分子,從而破壞RNA功能。從而達(dá)到治療癌癥的作用。
因而,維康達(dá)(
替吉奧膠囊)用于不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性
胃癌。頭頸癌,非小細(xì)胞
肺癌,直腸癌。效果良好,且安全可靠。