己酮可可堿緩釋片(舒安霊)

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己酮可可堿緩釋片用于缺血性中風(fēng)后腦循環(huán)的改善，同時可用于周圍血管病，如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。那么，己酮可可堿緩釋片的藥理毒理是怎樣呢？

己酮可可堿緩釋片的藥理毒理是：

1.己酮可可堿緩釋片為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產(chǎn)物具有改善血液粘度和改善微循環(huán)作用。

2.可增加組織攜氧能力；改善紅細胞變形能力，還可抑制中性細胞粘附與激活，對缺血性腦中風(fēng)及周圍血管病起到治療作用。小鼠口服本品，半數(shù)致死量LD50為1385mg/kg。

己酮可可堿緩釋片的藥代動力學(xué)是：

1.己酮可可堿緩釋片口服后，迅速而完全地腸道吸收，并且第一時相的各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn)，達峰濃度在1小時之內(nèi)，但肝首過效應(yīng)明顯。主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-（5-羥已酰）-3，7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ1-（3-羧丙基）-3，7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。

2.當(dāng)口服已酮可可堿100mg和400mg后，血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān)，但不呈線性相關(guān)。T1/2和AUC隨劑量增加而增加，但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴。

3.已酮可可堿的T1/2約0.4～0.8小時，但其代謝產(chǎn)物的T1/2約為1～1.6小時。口服后幾乎完全以代謝產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積作用，亦不誘導(dǎo)細胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。

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