己酮可可堿注射液(瑞潘通注射液)

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己酮可可堿注射液主要成分是己酮可可堿，其化學(xué)名稱為3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。功效是腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

己酮可可堿注射液的藥理作用是什么？

己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機(jī)制尚未確定。己酮可可堿有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循環(huán)并提高組織的供氧量。

毒理研究：

遺傳毒性：小鼠體內(nèi)微核試驗、多種沙門氏菌致突變試驗(Ames試驗)、體外培養(yǎng)哺乳動物細(xì)胞試驗（程序外DNA合成試驗）結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：大鼠和家兔分別經(jīng)口給予576和264mg/kg(以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍；以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2和3.5倍)，未發(fā)現(xiàn)胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發(fā)現(xiàn)再吸收增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴(yán)格的對照研究。懷孕期間，己酮可可堿只有利大于弊時才可使用。己酮可可堿及其代謝物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠腫瘤發(fā)生，在考慮對哺乳期婦女的重要性后，確定停止哺乳或停止用藥。

致癌性：大鼠連續(xù)18個月給予本品，劑量為450mg/kg(以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍；以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍)，然后再以非暴露劑量給藥6個月，己酮可可堿可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發(fā)生。此發(fā)現(xiàn)與人使用的相關(guān)性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。

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