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普特彼藥理作用和藥物相互作用

發(fā)布時間:2013-01-07 15:53:02|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
他克莫司軟膏(普特彼)

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  普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或對傳統(tǒng)療法反應不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。
 
  普特彼藥理作用 

  普特彼治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對普特彼的作用機制已有一定了解,但是這些發(fā)現(xiàn)與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。

  他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放,下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。

  普特彼藥物相互作用

  對該品局部應用的藥物相互作用未進行過研究。由于吸收量極少,該品不太可能與全身性給藥的藥物發(fā)生相互作用,但是也不能完全排除。皮炎較廣泛的患者和/或紅皮病患者合用已知的CYP3A4抑制劑時應當謹慎,這些藥物的例子包括紅霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、鈣通道阻滯劑和西米替丁等。

  研究顯示:兩種不同濃度的普特彼他克莫司軟膏(0.1%和0. 03% )均對成人中、重度AD 安全、有效。兩種濃度的普特彼他克莫司軟膏均可迅速減少皮損面積,同時明顯減輕各種癥狀和體征(如瘙癢、水腫、紅斑、表皮剝脫、苔蘚樣變、滲出和結痂等)。兩種濃度的普特彼他克莫司軟膏(0.1%和0.03% )有效率分別為93.3%和70.6%。

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