注射用哌拉西林鈉(特治星)

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注射用哌拉西林鈉為復(fù)方制劑，其組分為哌拉西林鈉和他唑巴坦鈉。用于對哌拉西林耐藥，但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌引起的中、重度感染。

注射用哌拉西林鈉的藥代動力學(xué)是什么？

本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達(dá)58.0mg/L和142.1mg/L，6小時分別為0.5mg/L和0.6mg/L。

給嚴(yán)重腎功能損害病人(內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時后的血藥濃度約為350mg/L。本品的血清蛋白結(jié)合率為17%～22%，表觀頒容積(Vd)為0.18～0.3L/kg，分布半衰期(T1/2)為11～20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達(dá)到相當(dāng)濃度。

正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(T1/2)為0.6～1.2小時，中度以上腎功能不全者可延長至3.3～5.1小時，在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后，12小時尿中排出給藥量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%～50%。肌內(nèi)注射前1小時口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%，血消除半衰期(T1/2)延長30%。

動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

藥物過量的話，應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。

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