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芙瑞的藥代動力學是怎樣的?
你好!芙瑞的藥代動力學如下:
來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度為99.9%,且不受食物影響,服用來曲唑2.5mg/d,2~6周達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學特征具有極微的非淺性,這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間,但不產(chǎn)生蓄積。來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低,分布容積較大。藥品經(jīng)細胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝,藥品代謝緩慢,65%以上的代謝物經(jīng)腎排出,只有5%以原藥經(jīng)腎排出,其余轉(zhuǎn)化為葡萄醛酸排出,來曲唑的消除半衰期為2d。對老年人和肝、腎功能損害者無需調(diào)整劑量。