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萘丁美酮膠囊為非酸性非甾體抗炎藥,在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。那么,萘丁美酮膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。對(duì)指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì),優(yōu)化給藥方案,改進(jìn)劑型,提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑、臨床指導(dǎo)合理用藥,已經(jīng)發(fā)揮了重大作用。
萘丁美酮膠囊適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎病患者。其藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后在十二指腸被吸收,經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,約3.5%轉(zhuǎn)化6-MNA,50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%,表觀分布容積約為7.5L,6-MNA體內(nèi)分布廣泛,主要分布在肝、肺、心和腸道,易于擴(kuò)散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中,它可進(jìn)入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時(shí),在老年人約為30小時(shí)。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物,80%從尿中排泄,10%從糞便中排泄。
此藥物對(duì)兒童用量尚未建立,成人常用量口服,一次4粒(1.0g),每晚1次,對(duì)于重癥或癥狀持續(xù)者,或急性惡化期,每日早晨可加服2~4粒,或遵醫(yī)囑。逐漸上調(diào)至有效劑量。本品為非酸性非甾體抗炎藥,服用時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生一些不良反應(yīng),預(yù)防非幽體抗炎藥不良反應(yīng),用藥應(yīng)從小劑量開始,避免過(guò)頻及重復(fù)用藥,不要同時(shí)使用兩種或多種非菌體抗炎藥。發(fā)現(xiàn)消化性潰瘍或出血、腎損害等不良反應(yīng)時(shí),應(yīng)及時(shí)停藥,必要時(shí)需要就醫(yī)。
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