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鹽酸普羅帕酮片用于陣發(fā)性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預(yù)激綜合征者)。那么,鹽酸普羅帕酮片的藥理毒理為?
鹽酸普羅帕酮片的藥理毒理為:
1.鹽酸普羅帕酮片屬于Ic類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出,0.5~1μg/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導(dǎo),動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長,并可提高心肌細(xì)胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。2.離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。3.它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。4.大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月后發(fā)生腎功能異常,腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
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