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【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸吡格列酮口腔崩解片

商品名稱：鹽酸吡格列酮口腔崩解片

英文名稱：pioglitazone hydrochloride orally disintegrating tablets

【主要成份】 鹽酸吡格列酮。

【性 狀】 本品為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】 對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，niddm)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

【規(guī)格型號】15mg*10s*2板

【用法用量】本品為口腔崩解片，使用時將藥物置于舌面，不需用水或只需少量水，也無需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽動作入胃起效。鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進食無關(guān)。 糖尿病治療應(yīng)個體化。治療反應(yīng)用hba1c評價更理想，與單用fbg相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。hba1c反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應(yīng)用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(3個月)，以評價hba1c的改變。 單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。 聯(lián)合治療： 磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發(fā)生低血糖時，應(yīng)減少磺脲用量。 二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。 胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據(jù)血糖結(jié)果進行個體化調(diào)整。 最大推薦劑量 鹽酸吡格列酮劑量不應(yīng)超過45毫克1次/日，因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯(lián)合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。

【不良反應(yīng)】在世界范圍內(nèi)的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。

【禁 忌】鹽酸吡格列酮禁用于對本品以及本品中任何成份過敏的病人。

【注意事項】一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。 低血糖癥：當患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。

【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。

【老年患者用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠類型c。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80毫克∕千克，兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2，約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克∕千克(基于毫克∕米2，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克∕千克和以上劑量(基于毫克∕米2，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其后代體重下降，出現(xiàn)出生后發(fā)育遲緩。 在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究。只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應(yīng)在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現(xiàn)有數(shù)據(jù)強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān)，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。 哺乳期母親 在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，所以鹽酸吡格列酮不應(yīng)用于哺乳的婦女。

【藥物相互作用】口服避孕藥：同時應(yīng)用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時，二者的血漿濃度都會降低約30%，這可能會使避孕作用消失。同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學(xué)評價尚未進行。所以，對于同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人，避孕應(yīng)更謹慎。 格列吡嗪：對于健康受試者，同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次∕日)和格列吡嗪(5.0毫克1次∕日)共7日，未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)指標。 地高辛：對于健康受試者，同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日，未改變地高辛的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)指標。 華法令：對于健康受試者，同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和華法令，未改變?nèi)A法令的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)指標。而且，接受長期華法令治療的病人，服用鹽酸吡格列酮不會對凝血酶原時間產(chǎn)生有臨床意義的影響。 二甲雙胍：對于健康受試者 服用7日鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)后，再同時給予二甲雙胍(1000毫克)和鹽酸吡格列酮(45毫克)，未改變二甲雙胍的單劑藥代動力學(xué)指標。 吡格列酮的代謝需細胞色素p450的cyp3a4同功酶形式。需此酶代謝的藥物還有：紅霉素、阿司咪唑、鈣通道阻滯劑、西沙必利、腎上腺皮質(zhì)激素、環(huán)孢素、hmg-coa還原酶抑制劑、tacrolimus、三唑侖、trimetrexate等，抑制此酶的藥物有：酮康唑、伊曲康唑等。鹽酸吡格列酮與上述藥物的相互作用尚未進行特定的、正式的藥代動力學(xué)試驗。在體外，酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝(參見【藥代動力學(xué)】，代謝)。由于尚需收集更多數(shù)據(jù)，同時服用酮康唑和鹽酸吡格列酮的病人應(yīng)更頻繁的評估血糖控制。

【藥物過量】在對照的臨床試驗中，出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120毫克∕日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達180毫克∕日。他說，這期間未出現(xiàn)任何臨床癥狀。 當出現(xiàn)服藥過量時，應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀、體征進行適當?shù)闹С种委煛?/p>

【藥理毒理】藥理作用 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(pparγ)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的pparγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。

【藥代動力學(xué)】尚不明確。

【貯 藏】密封。

【包 裝】15mg*10s*2板/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20051549

【生產(chǎn)企業(yè)】海南康芝藥業(yè)股份有限公司