【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：多巴絲肼片
商品名稱(chēng)：多巴絲肼片(美多芭)
【主要成份】 本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含左旋多巴200 mg與芐絲肼50 mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。?
【性 狀】 本品為著色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。
【規(guī)格型號(hào)】0.25g*40s(美多芭)
【用法用量】 1.初始治療。首次推薦量是美多芭每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片，直至達(dá)到適合該患者的治療量為止。如患者定期就診，則用量可增加得更快，例如日劑量每周增加二次，每次增加美多芭1/2片，這樣就能較快達(dá)到有效劑量，有效劑量通常在每天2-4片之間，日分3-4次服用。每天的服用量很少需要超過(guò)5片美多芭。2.維持療法。美多芭的日用量至少應(yīng)分成3次服用，平均維持量是每天3次，每次一片美多芭。然而，由于癥狀的改善可能有波動(dòng)，因此日劑量分配（就每一患者服用的劑量和服藥的時(shí)間而言）視個(gè)別患者具體情況而定。如果患者在療效上開(kāi)始出現(xiàn)顯著波動(dòng)（如“開(kāi)-關(guān)”現(xiàn)象），這種狀況通過(guò)服用美多芭1/4片?？傻玫斤@著改善。原則上日用量不改變，可用1/4片美多芭部分或必要時(shí)全部取代原先的美多芭分配量，但要縮短間隔期：原先服用的美多芭1/2片，可用兩次服用各1/4片來(lái)取代。原先服用的美多芭1片，可用分4次服用各1/4片來(lái)取代。
【不良反應(yīng)】 1.血液和淋巴系統(tǒng)：極個(gè)別病例報(bào)道有溶血性貧血、一過(guò)性白細(xì)胞減少和血小板減少。因此在長(zhǎng)期使用含左旋多巴的藥物治療時(shí)，應(yīng)定期檢查血細(xì)胞以及肝、腎功能。2.代謝和營(yíng)養(yǎng)：報(bào)道有厭食癥。3.精神癥狀：接受美多芭治療的患者可能出現(xiàn)抑郁，但這亦可能屬于帕金森病和多動(dòng)腿綜合癥患者的一種臨床表現(xiàn)。老年患者或者有類(lèi)似病史的患者中可能發(fā)生激動(dòng)、焦慮、失眠、幻覺(jué)、妄想和短暫性定向力障礙。4.神經(jīng)系統(tǒng)：個(gè)別病例報(bào)道有味覺(jué)喪失或味覺(jué)障礙。在治療后期，可能出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙（如舞蹈病樣動(dòng)作或手足徐動(dòng)癥），減小用藥劑量通常能使癥狀消除或耐受。隨治療時(shí)間的延長(zhǎng)，也可能出現(xiàn)治療反應(yīng)的波動(dòng)，包括：凍結(jié)發(fā)作、劑末惡化和“開(kāi)-關(guān)”現(xiàn)象等。通?？梢酝ㄟ^(guò)調(diào)整劑量或少量多次給藥，來(lái)消除或者使其耐受，隨后可逐步增加劑量來(lái)加強(qiáng)療效。服用美多芭與嗜睡有關(guān)，在極少情況下與過(guò)度日間催眠狀態(tài)或突然睡眠發(fā)作有關(guān)。5.心臟：偶見(jiàn)心律失常。6.血管：偶見(jiàn)直立性低血壓。減少美多芭劑量通?？筛纳浦绷⑿缘脱獕?。7.胃腸道：美多芭用藥期間報(bào)道有惡心、嘔吐及腹瀉。胃腸道不良反應(yīng)主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段，通過(guò)與食物
【禁 忌】 1.美多芭禁用于已知對(duì)左旋多巴、芐絲肼或其賦型劑過(guò)敏的患者。2.禁止將美多芭與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用，但選擇性單胺氧化酶b抑制劑（如司來(lái)吉蘭和雷沙吉蘭）和選擇性單胺氧化酶a抑制劑（如嗎氯貝胺）則不在禁止合用之列。
【注意事項(xiàng)】下列情況應(yīng)慎用：1.支氣管哮喘、肺氣腫及其他嚴(yán)重的疾病。2.嚴(yán)重的心血管疾病。3.有驚厥病或病史者。4.糖尿病及其他內(nèi)分泌疾病，如影響下丘腦或垂體的功能。5.閉角型青光眼或有傾向者。6.肝、腎功能障礙。7.有黑色素瘤病史或懷疑者。8.心肌梗死史及遺留有心律失常者。9.精神病人。10.有尿潴留者。
【兒童用藥】兒童不適用。
【老年患者用藥】同用法用量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示美多芭可能會(huì)影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對(duì)禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用美多芭的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?/p>
【藥物相互作用】 1.外周多巴脫羧酶抑制劑如卡比多巴在腦外(外周)抑制左旋多巴脫羧成da，使血中有更多的左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)脫羧成da，因而左旋多巴用量可減少75%。2.金剛烷胺、苯扎托品、丙環(huán)定或苯海索與本品同用時(shí)，可加強(qiáng)左旋多巴的療效，但有精神病史者不主張同用。3.制酸藥，特別是含有鈣、鎂或碳酸氫鈉的藥，與本品同用時(shí)可增加左旋多巴的吸收，尤其是胃排空緩慢的患者。4.乙內(nèi)酰脲類(lèi)抗驚厥藥如乙妥英，或苯二氮卓類(lèi)等，與本品同用時(shí)，可減低左旋多巴的療效;乙內(nèi)酰脲類(lèi)抗驚厥藥可促進(jìn)左旋多巴的代謝，同用時(shí)左旋多巴的療效減弱;氟哌利多(droperidol)、氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、罌粟堿、吩噻嗪類(lèi)及硫雜蒽類(lèi)能阻滯腦中da受體，可引起錐體外系癥狀，因而可加重帕金森病的癥狀，并對(duì)抗左旋多巴的療效;蘿芙木等可耗竭腦中da，因而可對(duì)抗左旋多巴的療效。5.溴隱亭可加強(qiáng)左旋多巴的療效。6.與甲基多巴同用時(shí)，可改變左旋多巴的抗帕金森作用，并產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用，促使精神病
【藥物過(guò)量】 1.癥狀及體征。美多芭藥物過(guò)量的癥狀及體征與其在治療劑量下的不良反應(yīng)相同，僅是在程度上更為嚴(yán)重。藥物過(guò)量可導(dǎo)致：心血管不良反應(yīng)（如心律失常）、精神障礙（如精神錯(cuò)亂和失眠）、胃腸道反應(yīng)（如惡心和嘔吐）以及異常的不自主運(yùn)動(dòng)
【藥理毒理】 1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族l-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過(guò)血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來(lái)增加多巴胺水平。2.毒理研究：1)遺傳毒性。多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。2)生殖毒性。生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見(jiàn)致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會(huì)影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下，可見(jiàn)胚胎死亡發(fā)生率增加（家兔）和/或胚仔體重降低（大鼠）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.吸收。左旋多巴主要在小腸上部區(qū)域被吸收，吸收與部位無(wú)關(guān)。攝入標(biāo)準(zhǔn)型美多芭后約一個(gè)小時(shí)，左旋多巴的血漿濃度達(dá)到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度（auc）隨劑量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)餐后給予美多芭，左旋多巴的血漿濃度峰值降低30%，達(dá)峰時(shí)間有所延長(zhǎng)，吸收程度降低15%。2.分布。左旋多巴通過(guò)飽和轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)穿過(guò)血腦屏障，不與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，分布容積為57升。左旋多在腦脊髓液中的auc是血漿中的12%。與左旋多巴不同，治療劑量的芐絲肼并不穿過(guò)血腦屏障，而主要集中在腎臟、肺、小腸和肝臟等部位。3.代謝。左旋多巴通過(guò)兩種主要途徑（脫羧作用和o-甲基化）和兩種次要途徑（氨基轉(zhuǎn)移作用和氧化作用）進(jìn)行代謝。左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產(chǎn)物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-o-轉(zhuǎn)甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成3-o-甲基多巴。這種主要的血漿代謝產(chǎn)物的清除半衰期是15個(gè)小時(shí)，并可在使用治療劑量美多芭的患者體內(nèi)蓄積。與芐絲肼合并用藥時(shí)，左旋多巴在外周的脫羧反應(yīng)減少，反映為血漿中左旋多巴和3-o-甲基多巴的水平較高，以及血漿中兒茶酚胺（多巴胺，去甲腎上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羥基苯乙酸）的水平較低。芐絲肼在小腸粘膜和肝臟中通過(guò)羥基化作用生成三羧基芐基肼。這種代謝產(chǎn)物是一種有效的芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑。4.清除。在具有外周抑制作用的左旋多巴脫羧酶存在的情況下，左旋多巴的清除半衰期約為1.5個(gè)小時(shí)。在患有帕金森氏病的老年患者（65-78歲）中，清除半衰期略有延長(zhǎng)（約延長(zhǎng)25%）（參見(jiàn)特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)）。左旋多巴的血漿清除速率約為430 ml/min。芐絲肼幾乎可以通過(guò)代謝作用完全清除。代謝產(chǎn)物主要由尿液排泄（64%），小部分通過(guò)糞便排泄（24%）。
【貯 藏】遮光，密封。
【包 裝】雙鋁包裝,40片/盒。
【有 效 期】48 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010 年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h10930198
【生產(chǎn)企業(yè)】上海羅氏制藥有限公司
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