【藥品名稱(chēng)】
??通用名稱(chēng):鹽酸伊曲康唑膠囊
??商品名稱(chēng):鹽酸伊曲康唑膠囊(克銀迪)
??英文名稱(chēng):itraconazole hydrochloride capsules
【主要成份】 伊曲康唑?;瘜W(xué)名:(±)-順-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1h-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3h-1,2,4-三氮唑-3-酮。
【成 份】
??分子式:c35h38cl2n8o4
?? 分子量:705.64
【性 狀】 本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾病:1.婦科:外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科:花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統(tǒng)性真菌感染。
【規(guī)格型號(hào)】0.1g*14s(克銀迪)
【用法用量】口服,為達(dá)到最佳吸收,應(yīng)餐后立即給藥。1.念珠菌陰道炎:每次200mg,每天二次,療程為1天或每次200mg,每天一次,療程為3天。2.花斑癬:每次200mg,每天一次,療程為7天。3.皮膚真菌?。好看?00mg,每天一次,療程為15天。高度角化區(qū)(如足底部癬、手掌部癬)需:延長(zhǎng)治療15日,每次100mg,每天一次,療程為15天。4.口腔念珠菌病:每次100mg,每天一次,療程為15天。5.真菌性角膜炎:每次200mg,每天一次,療程為21天。6.對(duì)于一些免疫缺陷病人,如白血病、愛(ài)滋病或器官移植病人等,采用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時(shí),伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低,劑量可加倍。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見(jiàn)的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了stevens-johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑長(zhǎng)療程治療時(shí)可見(jiàn)低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變,但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。
【禁 忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.對(duì)持續(xù)用藥超過(guò)1個(gè)月的患者,以及治療過(guò)程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異?;颊呱饔茫ǔ侵委煹谋匾猿^(guò)肝損傷的危險(xiǎn)性)。3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。4.對(duì)腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。
【兒童用藥】因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?/p>
【藥物相互作用】1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。2.體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。3.已報(bào)道當(dāng)使用本品超過(guò)推薦劑量時(shí),與環(huán)孢菌素a、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí),應(yīng)減少劑量。5.尚未觀察到本品與azt(齊多夫定)間的相互作用。6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。
【藥物過(guò)量】一旦發(fā)生,應(yīng)采取支持療法,包括洗胃。本品不能經(jīng)過(guò)血液透析清除,無(wú)特殊的解毒藥。
【藥理毒理】本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】餐后立即服用本品,生物利用度最高??诜酒?00mg后4.6±1.3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與 鹽酸伊曲康唑膠囊表皮再生過(guò)程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7日后已測(cè)不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開(kāi)始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑,3個(gè)月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時(shí)。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。
【貯 藏】密封。
【包 裝】14粒/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20070141
【生產(chǎn)企業(yè)】上海現(xiàn)代哈森(商丘)藥業(yè)有限公司
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