【藥品名稱】
通用名稱:恩替卡韋分散片
商品名稱:恩替卡韋分散片(和恩)
英文名稱:entecavir dispersible tablets
【主要成份】 本品主要成份為:恩替卡韋 ;化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1s,3r,4s)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6h-嘌呤-6-酮一水合物。
【成 份】
分子式:c12h15n5o3·h2o
分子量:295.3
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶alt持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
【規(guī)格型號】0.5mg*7s
【用法用量】患者應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。詳見內(nèi)包裝說明書。
【不良反應(yīng)】對不良反應(yīng)的評價基于4項全球的臨床試驗:ai463014,ai463022,ai463026,ai463027以及3項在中國進行的臨床試驗(ai463012,ai463023,ai463056)。在這7項研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進行的研究中,本品最常見的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標(biāo)異常而退出研究。詳見內(nèi)包裝說明書。
【禁 忌】對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。
【注意事項】腎功能不全的患者:肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或capd的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量; 肝移植受體患者:恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴(yán)密監(jiān)測腎功能;患者須知:患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法;患者在開始恩替卡韋治療前,需要進行hiv抗體的檢測。應(yīng)告知患者如果感染了hiv而未接受有效的hiv藥物治療,恩替卡韋可能會增加對hiv藥物治療耐藥的機會;使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播hbv的危險性。因此,需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o措施。詳見內(nèi)包裝說明書。
【兒童用藥】16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
【老年患者用藥】由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響hbv的母嬰傳播,因此,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染hbv。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。
【藥物相互作用】體內(nèi)和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素p450(cyp450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達到人體內(nèi)濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人cyp450酶:1a2、2c9、2c19、2d6、3a4、2b6和2e1。在濃度達到人體內(nèi)濃度約340倍時,恩替卡韋不誘導(dǎo)人cyp450酶:1a2、2c9、2c19、3a4、3a5和2b6。同時服用通過抑制或誘導(dǎo)cyp450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學(xué)沒有影響。而且,同時服用恩替卡韋對已知的cyp底物的藥代動力學(xué)也沒有影響。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥物過量】目前尚無使用本品過量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量,須監(jiān)測患者的毒性指標(biāo),必要時進行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
【藥理毒理】本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(hbv)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與hbv多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)hbv多聚酶的啟動;(2)前基因組mrna逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)hbv dna正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δdna多聚酶和線粒體γdna多聚酶抑制作用較弱,ki值為18至大于160μm。詳見內(nèi)包裝說明書。
【藥代動力學(xué)】分布藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。詳見內(nèi)包裝說明書。
【貯 藏】密封。
【包 裝】鋁塑包裝,每盒裝7片。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20100064
【生產(chǎn)企業(yè)】海南中和藥業(yè)有限公司
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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