【藥品名稱】
通用名稱：格列吡嗪控釋片
商品名稱：格列吡嗪控釋片
英文名稱：glipizide controlled release tablets
【主要成份】 格列吡嗪。
【成 份】
化學(xué)名：5－甲基－n－［2－4［［［（環(huán)己氨基）羰基］氨基］磺酰基］苯基］乙基－吡 嗪甲酰胺
分子式：c21h27n5o4s
分子量：445.54
【性 狀】 本品為雙層薄膜衣片，除去薄膜藥片呈紅色與類白色雙層。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于Ⅱ型糖尿病。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*20s
【用法用量】口服，需整片吞服，劑量因人而異，推薦每日早餐時(shí)（也可在其他認(rèn)為方便的時(shí)候）服藥一次，用溫開水整片吞服（不能咀嚼，掰開或壓碎）。推薦初始劑量為每天一次5mg,以后根據(jù)每周測(cè)定血糖值或每二月測(cè)得糖化血紅蛋白值在醫(yī)師指導(dǎo)下調(diào)整劑量。多數(shù)病人每日5-10mg可有效控制血糖，每日最大劑量20mg。
【不良反應(yīng)】用本品治療期間偶可出現(xiàn)低血糖，特別是身體衰弱和老年患者在過度的體力活動(dòng)后、飲食不規(guī)律、飲用酒類、腎和（或）肝功能不全者。與其他磺酰脲類藥相似，較常見的為胃腸道癥狀（如惡心、腹脹、消化不良、腹瀉、便秘和嘔吐）、疼痛（如頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛）和虛弱、頭暈、震顫、失眠、焦慮、出汗、瘙癢、多尿、鼻炎等。這些不良反應(yīng)一般與劑量有關(guān)，減藥后可消失。用磺脲類治療的病人，偶伴有一過性的皮膚過敏性反應(yīng)，而這種反應(yīng)一般隨治療的繼續(xù)可消失。此外，偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。
【禁 忌】1、已知對(duì)本品過敏者禁用；2、胰島素依賴性糖尿病、糖尿病酮癥，糖尿病昏迷前期或昏迷期；3、肝腎功能、腎上腺功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】1、病人用藥應(yīng)遵醫(yī)囑，定期監(jiān)測(cè)血糖及尿糖，必要時(shí)測(cè)定hbaic，根據(jù)以上結(jié)果調(diào)整劑量，并注意飲食量和用藥時(shí)間。2、低血糖：所用磺脲類藥物都可能產(chǎn)生嚴(yán)重低血糖。適當(dāng)選擇病人、劑量及指導(dǎo)對(duì)避免低血糖發(fā)生是很重要的。腎或肝功能不全可能影響格列吡嗪的分布，后者也可能減少糖生成能力，兩者都能增加血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)性。老人、虛弱的或營養(yǎng)不良的病人，以及那些腎上腺或垂體功能不全患者對(duì)降糖藥所致的低血糖反應(yīng)特別敏感。在老人及那些服用β－腎上腺素能阻斷劑的病人中很難判斷低血糖。劇烈或長時(shí)間運(yùn)動(dòng)后、熱量攝取不足、飲酒或使用不只一種降糖藥，都更可能發(fā)生低血糖。治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素，以維持正常血糖代謝。3、腎臟和肝臟疾?。耗I和(或)肝功能損害的病人服用格列吡嗪，其藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效動(dòng)力學(xué)特性可能會(huì)受影響。假如這些人發(fā)生低血糖，需延長給藥間隔，實(shí)行適當(dāng)管理。4、胃腸疾?。罕酒凤@著降低的胃腸滯留時(shí)間可能影響其藥代動(dòng)力學(xué)特性及其臨床效果。5、血糖失控：穩(wěn)定的糖尿病病人發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染或外科手術(shù)時(shí)，可發(fā)生血糖失控。此時(shí)，有必要停止格列吡嗪，改用胰島素。任何口服降糖藥包括格列吡嗪，都可在一段時(shí)間內(nèi)在許多病人身上導(dǎo)致降低血糖至期望水平的作用效果降低?？赡苡捎谔悄虿∫寻l(fā)展到嚴(yán)重程度或?qū)λ幬锏姆磻?yīng)減少。這種現(xiàn)象稱為繼發(fā)失效，以區(qū)別于原發(fā)失效，后者是指初次給藥時(shí)，藥物對(duì)某個(gè)病人是無效的。在確定病人為繼發(fā)失效前，應(yīng)采取足夠的劑量調(diào)節(jié)及繼續(xù)堅(jiān)持飲食療法的措施。6、患者須知：應(yīng)告知患者完整吞服本品。病人不應(yīng)咀嚼、掰開或壓碎片劑。病人不必?fù)?dān)心在其糞便中偶爾出現(xiàn)的片劑樣?xùn)|西。格列吡嗪包裹于不可吸收的外殼內(nèi)，這種設(shè)計(jì)的目的是為了緩慢釋放藥物，以便人體吸收。完成這一過程后，空片將從體內(nèi)排出。
【兒童用藥】尚未確定兒童使用的安全性和有效性，故不推薦兒童使用。
【老年患者用藥】與年輕的健康受試者相比，老年糖尿病受試者單次服藥后，格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)無顯著差異，但不能排除某些病人的較高敏感性。在多次服藥后，老年人大約需要延長1至2天才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用本品。
【藥物相互作用】1、某些藥物可能加強(qiáng)磺脲類的降血糖作用。如非甾體類抗炎藥以及其它具有高蛋白結(jié)合能力的藥物、水楊酸鹽、磺胺、氯霉素、丙磺酸、香豆素、單胺氧化酶抑制劑及β－腎上腺能阻斷劑等。已服用格列吡嗪的病人再服用上述藥物應(yīng)密切觀察其低血糖癥狀。當(dāng)服用格列吡嗪病人停用上述藥物時(shí)，應(yīng)密切觀察失控情況。用人血清蛋白進(jìn)行的體外結(jié)合研究顯示，格列吡嗪結(jié)合完全不同于甲磺丁脲，不與水楊酸鹽或雙香豆素相互作用。然而，將上述研究結(jié)果引申至臨床應(yīng)用情況以及與那些藥物合用格列吡嗪時(shí)仍必須謹(jǐn)慎。2、某些藥物易于產(chǎn)生高血糖并可能導(dǎo)致血糖失控。這些藥物包括噻嗪類和其他利尿劑、皮質(zhì)類固醇、苯噻醇、苯噻嗪、甲狀腺產(chǎn)物、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道拮抗劑和異煙肼。當(dāng)已服用格列吡嗪的病人再服用這些藥物，應(yīng)密切觀察其失控狀況。當(dāng)口服格列吡嗪的病人停用這些藥物時(shí)，應(yīng)密切觀察其低血糖。3、已經(jīng)報(bào)道口服咪康唑和能導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖的降糖藥間具有潛在相互作用。這種相互作用是發(fā)生在靜脈注射、皮膚用藥還是陰道制劑尚不清楚。在對(duì)正常志愿者進(jìn)行的以安慰劑為對(duì)照的交叉研究中已經(jīng)證實(shí)了大扶康（fluconazole）和格列吡嗪同時(shí)服用的效果。所有受試者單獨(dú)接受格列吡嗪，然后用100毫克大扶康治療。每天一次口服，連續(xù)7天。服用大扶康后，格列吡嗪曲線下面積（auc）平均增加百分率為56.9%（范圍：35%至81%）。4、避免飲酒，以免引起戒斷反應(yīng)。
【藥物過量】有關(guān)人類過量服用本品的文獻(xiàn)資料報(bào)道很少。在臨床前研究中，格列吡嗪對(duì)所有試驗(yàn)中的急性口服毒性極低（ld50大于4g/kg）。磺脲類、包括格列吡嗪的過量服用可導(dǎo)致低血糖。應(yīng)迅速口服葡萄糖、調(diào)節(jié)藥物劑量和/或飲食結(jié)構(gòu)來治療沒有喪失意識(shí)和神經(jīng)感覺的輕度低血糖。應(yīng)不斷密切監(jiān)測(cè)直至醫(yī)生確認(rèn)病人已脫離危險(xiǎn)。嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)如昏迷、中風(fēng)或其它神經(jīng)損害癥狀不常發(fā)生，但需立刻住院采取醫(yī)療急救措施，對(duì)確診或懷疑為低血糖性昏迷的病人，應(yīng)迅速靜脈注射高糖溶液（50%），然后按一定的速度，持續(xù)滴注稀釋的糖溶液（10%），維持血糖水平高于100mg/dl。應(yīng)密切監(jiān)測(cè)病人至少24至48小時(shí)，因?yàn)槊黠@的臨床癥狀恢復(fù)后可能再發(fā)生低血糖。患有肝臟疾患的病人，其格列吡嗪血漿清除可能延長。由于格列吡嗪結(jié)合大量蛋白，透析可能無效。
【藥理毒理】格列吡嗪通過刺激胰腺釋放胰島素，顯示急性降低血糖作用。該作用取決于胰島上功能性β細(xì)胞?？诜请孱惤堤撬幍牧硪粋€(gè)重要作用機(jī)制是胰腺外效應(yīng)。格列吡嗪具有兩種重要的胰腺外作用：增加胰島素敏感性并降低肝糖生成。重要的是格列吡嗪通過對(duì)膳食的反應(yīng)而刺激胰島素分泌。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品為滲透泵型控釋片，藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)釋放被人體吸收，每天僅需服藥一次，服藥后6至12小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大濃度。隨每天服用本品，有效的血藥濃度維持在給藥后24小時(shí)期間內(nèi)。服用至少5天后，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6－7天。
【貯 藏】密封，置陰涼處。
【包 裝】5mg*20s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h20046427
【生產(chǎn)企業(yè)】淄博萬杰制藥有限公司
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