磷酸氟達拉濱片(福達華)

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對于健康狀況差的患者，使用磷酸氟達拉濱片應(yīng)謹(jǐn)慎，并且在給藥前應(yīng)認(rèn)真權(quán)衡利弊。那么磷酸氟達拉濱片的藥理作用是怎樣的呢？

磷酸氟達拉濱為抗病毒藥阿糖腺苷的氟化核苷酸類似物，9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A)，可相對地抵抗腺嘌呤脫氨基酶的脫氨基作用。磷酸氟達拉濱在體內(nèi)被快速地去磷酸化成為2F-ara-A，后者可以被細胞攝取，然后被細胞內(nèi)的脫氧胞苷激酶磷酸化后成為有活性的三磷酸鹽2F-ara-ATP。該代謝產(chǎn)物可以通過抑制核糖核酸還原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA連接酶的活性從而抑制DNA的合成。此外還可以部分抑制RNA聚合酶II的活性從而減少蛋白的合成。

2F-ara-ATP作用機理的某些方面還不清楚，估計主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而抑制細胞生長，其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外，體外研究顯示，慢性淋巴細胞白血病(CLL)的淋巴細胞用2F-ara-A處理后，出現(xiàn)廣泛的DNA片段化和細胞凋亡。

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