西羅莫司口服溶液(宜欣)

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西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司口服溶液的哺乳期婦女用藥是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液在細(xì)胞中，西羅莫司口服溶液與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合，生成一個(gè)免疫抑制復(fù)合物。西羅莫司口服溶液的FKBP-12復(fù)合物對(duì)鈣神經(jīng)素的活性無(wú)影響。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動(dòng)的T細(xì)胞的增殖，即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司口服溶液的哺乳期婦女用藥：尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。西羅莫司在嬰兒中的藥代動(dòng)力學(xué)和安全性的情況亦不明確?？紤]到許多藥物在人乳中有分泌，以及西羅莫司對(duì)于哺乳期嬰兒潛在的不良反應(yīng)，應(yīng)根據(jù)此藥物對(duì)母親的重要性來(lái)決定終止哺乳抑或終止用藥。

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