- 商品名稱他克莫司膠囊(普樂可復)
- 品牌名稱普樂可復
- 通用名稱他克莫司膠囊
- 生產(chǎn)廠家安斯泰來制藥(中國)有限公司
- 包裝規(guī)格0.5mg*50粒/盒
- 批準文號注冊證號 H20130235
【藥品名稱】
通用名稱:他克莫司膠囊
商品名稱:他克莫司膠囊(普樂可復)
拼音全碼:TaKeMoSiJiaoNang(PuLeKeFu)
【主要成份】主要成分為他克莫司?;瘜W名:17-烯丙基-1,14-二羥基-12-[2-(4-羥基-3-甲氧基環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮雜環(huán)[22.3.1.04,9]二十八環(huán)-18-烯-2,3,10,16-四酮,一水
【性 狀】0.5毫克/粒:5號淺黃色硬質(zhì)膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
【規(guī)格型號】0.5mg*50粒
【用法用量】
1.成人術(shù)后接受口服普樂可復治療的推薦起始劑量:
(1)對肝移植患者,口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.1-0.2mg/kg,分兩次口服,術(shù)后6小時開始用藥。
(2)對腎移植患者,口服初始劑量應(yīng)為按體重每日0.15-0.3mg/kg,分兩次口服,術(shù)后24小時內(nèi)開始用藥。
2.對傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的排斥反應(yīng):
(1)對發(fā)生了排斥反應(yīng),且傳統(tǒng)免疫抑制劑治療無效的患者,應(yīng)開始給予普樂可復治療,推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。
(2)患者由環(huán)孢素轉(zhuǎn)換成普樂可復,普樂可復的首次給藥間隔時間不超過24小時。如果環(huán)孢素的血藥濃度過高,應(yīng)進一步延緩給藥時間。
3.肝功能不全的患者:對術(shù)前及術(shù)后肝損的患者必須減量,如早期移植物失功。
4.腎功能不全的患者:根據(jù)藥代動力學原則無須調(diào)整劑量。然而建議應(yīng)仔細監(jiān)測腎功能,包括血清肌酐值,計算肌酐清除率及監(jiān)測尿量。血液透析不能減少普樂可復的血中濃度。
5.服藥方式:每日服藥兩次(早晨和晚上),最好用水送服。建議空腹,或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內(nèi)容物懸浮于水,經(jīng)鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服
【不良反應(yīng)】由于患者疾病非常嚴重,且經(jīng)常是多藥合用,與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)通常難以確定。有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性,減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比,口服給藥的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。
1.感染
就象用其它免疫抑制劑一樣,患者用普樂可復后增加了對病毒、細菌、真菌和/或原蟲感染的易感性。已有的感染性疾病可能還會加重。既有全身感染,也有局部感染,如膿腫,肺炎。如果普樂可復與其它免疫抑制劑一起使用,會增加過度免疫抑制的風險。對患者用普樂可復和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進行比較,發(fā)現(xiàn)接受普樂可復治療的患者CMV感染發(fā)病率降低。
2.腎臟
(1)頻發(fā):腎功能異常(血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少)
(2)罕見:腎衰
(3)個例報道有:溶血性尿毒綜合征(HUS)、腎小管壞死
在整個治療期間都會出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng),因此對腎移植患者,應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。
3.血糖代謝:據(jù)報道普樂可復治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。
4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
(1)頻發(fā):震顫、頭痛、感覺異常和失眠,大多數(shù)為中等程度,不影響日常活動。
(2)其它癥狀包括:不安、焦慮和情緒不穩(wěn)、混
【禁 忌】妊娠、對他克莫司或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、對膠囊中其他成份過敏者。
【注意事項】
1.對下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測: 血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化,應(yīng)重新審核普樂可復的用量。
2.應(yīng)經(jīng)常進行腎功能檢測。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi),應(yīng)特別監(jiān)測尿量。如有必要,須調(diào)整劑量。
3.2歲以下,EB病毒抗體陰性的兒童患者發(fā)生淋巴細胞增生癥的危險性高。因此,對于該年齡組患者,之前應(yīng)進行EB病毒血清學檢查,在用普樂可復時,應(yīng)仔細監(jiān)測。
4.普樂可復不能與環(huán)孢素合用。
5.普樂可復與視覺及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有關(guān)。因此服用普樂可復并已出現(xiàn)上述不良作用的患者,不應(yīng)駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。
【兒童用藥】 1.對兒童患者,通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度(肝功能、腎功能受損者情況除外)。兒童患者的起始口服療法的經(jīng)驗較少。對于肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計算一日0.3mg/kg,如不能口服給藥,則應(yīng)給予連續(xù)24小時的靜脈滴注。 2.肝腎移植的維持治療階段,必須持續(xù)使用普樂可復來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個體差異來定。在維持治療期間有普樂可復用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。
【老年患者用藥】對老年患者用藥的臨床資料較少,但均提示應(yīng)與其他成人劑量相同。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.臨床前及臨床資料表明,該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用普樂可復前應(yīng)排除妊娠的可能性。 2.普樂可復能干擾口服避孕藥的代謝,應(yīng)改用其他方式避孕。 3.臨床前兔身上的試驗表明,普樂可復分泌進乳汁。哺乳期使用普樂可復的經(jīng)驗有限。因不能排除對新生兒的有害影響,婦女患者在使用普樂可復時不應(yīng)哺乳。
【藥物相互作用】 1.與環(huán)孢素A合用:當與環(huán)孢素A同時給藥時,普樂可復增加環(huán)孢素A的半衰期。另外,出現(xiàn)協(xié)同/累加的腎毒性。因為這些原因,不推薦普樂可復和環(huán)孢素聯(lián)合應(yīng)用,且患者由原來環(huán)孢素轉(zhuǎn)換為普樂可復時應(yīng)特別注意。 2.與血漿蛋白結(jié)合的相互作用:普樂可復與血漿蛋白廣泛結(jié)合。因此,應(yīng)考慮可能與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物發(fā)生相互作用(如口服抗凝劑,口服抗糖尿病藥等)。 3.影響特殊器官或身體機能的相互作用:在使用普樂可復時,疫苗的效能會減弱,應(yīng)避免使用減毒活疫苗。 4.當普樂可復與具有潛在神經(jīng)毒性的化合物合用時,如阿昔洛韋或更昔洛韋,可能會增強這些藥物的神經(jīng)毒性。 5.應(yīng)用普樂可復可能導致高鉀血癥,或加重原有的高鉀血癥,應(yīng)避免攝入大量的鉀或服用留鉀利尿劑(如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安體舒通)。 6.普樂可復與含有中等脂肪飲食一起服用會顯著降低其生物利用度和口服吸收率。因此,為達到最大口服吸收率,須空腹服用或至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。
【藥物過量】藥物過量方面的經(jīng)驗有限。 1.早期臨床經(jīng)驗表明,藥物過量的癥狀(初始劑量是目前推薦劑量的2-3倍)可能包括腎、神經(jīng)及心臟方面疾病、糖耐量異常、高血壓及電解質(zhì)紊亂(高鉀血癥)。免疫抑制過度會增加嚴重感染的風險。 2.肝功能對術(shù)前及術(shù)后藥代動力學參數(shù)均有明顯影響,對肝移植失敗及用過其他免疫抑制劑轉(zhuǎn)而再用普樂可復的患者,必須密切監(jiān)測,以避免發(fā)生藥物過量。 3.普樂可復尚無特定的解毒劑。若發(fā)生藥物過量,應(yīng)采用一般支持療法及對癥治療。 4.由于其水溶性差且與血漿蛋白及紅細胞廣泛結(jié)合,普樂可復不能由血液透析而清除。對于個別血漿濃度極高的患者,有報道滲透及透析能顯著降低普樂可復的血濃度,對于口服過量者,洗胃及使用吸附劑(如活性碳)可能會有所幫助。
【藥理毒理】在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依靠型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依靠B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
【藥代動力學】 1.吸收:老鼠的研究顯示,普樂可復是由胃腸道吸收,主要的吸收位置為上胃腸道。在人體中,口服給藥后,他克莫司由胃腸道吸收的變異性大。他克莫司約在1-3小時左右可達到血中最高的濃度(Cmax)。在一些病患中,普樂可復會持續(xù)一段時間的吸收而形成相對平坦的吸收曲線。他克莫司的平均(±SD)吸收參數(shù)列在下表中。 2.肝臟移植病患在口服給藥后(0.15mg/kg,一天兩次),大部分病患在3天后普樂可復濃度可以達到穩(wěn)定狀態(tài)。當進食含中等脂肪含量食物后,他克莫司的口服生物利用率將會降低,因此降低全血中的AUC(27%)及Cmax(50%)和增加Tmax(173%)。當他克莫司和食物同時并服時,吸收的速率及程度會降低。膽汁不會影響他克莫司的吸收,因此開始治療時就給予口服劑量,或者肝臟移植病患在早期從靜注療法轉(zhuǎn)換成口服療法皆是有可能的。曲線下面積以及穩(wěn)定狀態(tài)之血藥谷濃度之間有良好的關(guān)聯(lián)性。因此監(jiān)測血藥谷濃度可以提供良好的全身吸收評估。 3.分布及排除:在人體,靜脈輸注普樂可復后期生理分布可以用二相法描述。他克莫司和紅細胞會強力結(jié)合并導致其全血/血漿他克莫司濃度的分布為20:1。在血漿中此藥物會和血漿蛋白高度結(jié)合(>98.8%)。主要是血清白蛋白以及α-1-酸糖蛋白結(jié)合。 4.普樂可復可廣泛地分布在體內(nèi)。由血漿濃度所算出之穩(wěn)定狀態(tài)下的分布體積約為1300升(健康個體)。由全血濃度所算出的相對應(yīng)資料則約為47.6升。他克莫司的全身清除率(TBC)低。從全血濃度所估算出的健康個體平均清除率為2.43L/hr。在成年肝臟移植者,全身清除率為4.1L/hr。在兒童肝臟移植者,其全身清除率約為成年肝臟移植者全身清除率的兩倍。在腎臟移植者,全身清除率為6.7L/hr。 5.有證據(jù)顯示,當病患的臨床狀況改善時,他克莫司的藥物動力學改變。在肝臟移植病患,從移植后的第7天到移植后的第6個月,其平均口服劑量可以降低28%,而尚能維持他克莫司的平均谷濃度。清除率和/或生物利用率的改變應(yīng)該是這些效應(yīng)的發(fā)生原因。他克莫司的半衰期長且不固定。在健康志愿者中,半衰期約為43小時。在兒童及成年肝臟移植者,平均半衰期分別為12.4及11.7小時。在成年腎臟移植者,平均半衰期為15.6小時。 6.代謝及生物轉(zhuǎn)化:普樂可復由肝臟代謝后清除。細胞色素P4503A4酶主要進行此代謝作
【貯 藏】打開鋁箔包裝后,室溫
【包 裝】鋁箔包裝,0.5mg*50粒/盒
【有 效 期】36 月
【批準文號】H20130235
【生產(chǎn)企業(yè)】Astellas Ireland Co., Ltd.(愛爾蘭)(安斯泰來制藥(中國)有限公司分裝)
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售,詳情請聯(lián)系門店藥師
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藥品名稱 | 他克莫司膠囊(普樂可復) |
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通用名稱 | 他克莫司膠囊 |
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商品名/品牌 | 他克莫司膠囊/普樂可復 |
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主要成份 | 主要成分為他克莫司?;瘜W名:17-烯丙基-1,14-二羥基-12-[2-(4-羥基-3-甲氧基環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮雜環(huán)[22.3.1.04,9]二十八環(huán)-18-烯-2,3,10,16-四酮,一水 |
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功效與作用 | 1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。 |
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包裝 | 鋁箔包裝,0.5mg*50粒/盒 |
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有效期 | 36 月 |
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批準文號 | 注冊證號 H20130235 |
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生產(chǎn)企業(yè) | 安斯泰來制藥(中國)有限公司 |
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用藥知識科普
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普樂可復他克莫司膠囊的主要成分為他克莫司?;瘜W名:17-烯丙基-1,14-二羥基-12-[2-(4-羥基-3-甲氧基環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二噁-4-氮雜環(huán)[22.3.1.04,9]二十八環(huán)-18-烯-2,3,10,16-四酮,一水;普樂可復他克莫司膠囊性狀:0.5毫克/粒:5號淺黃色硬質(zhì)膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。普樂可復他克莫司膠囊主要用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)和治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
1 孕婦及哺乳期婦女能服用他克莫司膠囊嗎?
答:對于妊娠期女性能不能服用他克莫司膠囊這個問題我們也不能隨意判斷,患者們必須要聽醫(yī)生的安排,畢竟這關(guān)系著寶寶的健康。一旦出現(xiàn)服藥不當?shù)那闆r就會出現(xiàn)滑胎或是發(fā)育畸形等問題,還是很嚴重的。
2 小孩能服普樂可復他克莫司膠囊嗎?
答:對兒童患者,通常需用成人推薦劑量的1.5-2倍才能達到與成人相同的血藥濃度(肝功能、腎功能受損者情況除外)。兒童患者的起始口服療法的經(jīng)驗較少。對于肝腎移植的兒童服用劑量為按體重計算一日0.3mg/kg,如不能口服給藥,則應(yīng)給予連續(xù)24小時的靜脈滴注。肝腎移植的維持治療階段,必須持續(xù)使用普樂可復來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個體差異來定。在維持治療期間有普樂可復用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。祝孩子健康!
3 普樂可復他克莫司膠囊有沒有功效?
答:普樂可復他克莫司膠囊適用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng);治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
4 藥店購買他克莫司膠囊價格高嗎?現(xiàn)在是多少錢一盒?
答:他克莫司膠囊適用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng);治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。他克莫司膠囊的售價在不同地方是不盡相同。福冠堂大藥房專注于腫瘤、慢性病等重大疾病藥品,作為具有雄厚實力,良好信譽,價格實惠,一直備受信賴的藥店就是患者們的首選。
5 普樂可復他克莫司膠囊會有假藥嗎?
答:普樂可復他克莫司膠囊為淺黃色硬質(zhì)膠囊,內(nèi)容物為白色粉末,是由安斯泰來制藥(中國)有限公司生產(chǎn)的,批準文號為注冊證號 H20130235。凡是違反《中華人民共和國藥品管理法》的產(chǎn)品屬于假藥,根據(jù)我國的藥品管理法第31條規(guī)定,生產(chǎn)新藥或者已有國家標準的藥品經(jīng)國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門(國家食品藥品監(jiān)督管理局)批準發(fā)給藥品的國藥準字(沒有實施批文號管理的中藥材和中藥引片除外),只有使用這樣的批準文號才是正規(guī)的藥品。因此,普樂可復他克莫司膠囊也可能有假的。如果患者買到了假藥,請不要使用,并到相關(guān)部門進行維權(quán)。
6 普樂可復他克莫司膠囊的廠家都有哪些?
答:普樂可復他克莫司膠囊作為一種高效物,它是由安斯泰來制藥(中國)有限公司生產(chǎn)制作的,該藥幫助了不少患者遏制了病情的惡化,而且還改善了身體狀況,提高了生活質(zhì)量很受患者信賴。
7 患者對他克莫司膠囊評價如何?
答:購買過他克莫司膠囊的患者們對其的評價度是非常好的,該藥物作為一種高效物,幫助了不少患者遏制了病情的惡化,而且還改善了身體狀況,提高了生活質(zhì)量,最終徹底痊愈,讓患者們可以安心工作了,由此可見,該藥物的療效是很顯著的,深受患者們的信賴與認可,患者如果能聽從醫(yī)師的安排長期堅持正確用藥,效果會更好,疾病治愈的速度會更快。
掃描藥品追溯碼查詢真?zhèn)?/span>目前市面上很多藥品出廠的時候都會在藥品外包裝盒印上藥品追溯碼,如果您想驗證藥品真?zhèn)慰梢源蜷_手機支付寶(微信不支持查詢)對準藥品追溯碼掃一掃,如果掃描結(jié)果顯示藥品的詳細信息,那么藥品大概率為正品。如果沒有掃描出信息,建議咨詢銷售商。
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