西羅莫司口服溶液(宜欣)

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西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司口服溶液會增加對感染的易感性嗎？

西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司口服溶液在細(xì)胞中，西羅莫司口服溶液與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合，生成一個免疫抑制復(fù)合物。西羅莫司口服溶液的FKBP-12復(fù)合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細(xì)胞因子驅(qū)動的T細(xì)胞的增殖，即抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司口服溶液為免疫抑制，免疫抑制可能增加對感染的易感性，并有可能發(fā)生淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌。免疫系統(tǒng)過度抑制也會增加機(jī)會性感染，敗血癥及致命性感染的易感性。

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