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作者:小藥丸。

EGFR-TKI(酪氨酸激酶抑制劑)是細(xì)胞表面常見的受體酪氨酸激酶，通過抑制細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化來阻斷下游信號傳遞。是治療EGFR突變非小細(xì)胞肺癌患者最有效的藥物，已發(fā)展到第三代。

三代EGFR-TKI同臺。

據(jù)統(tǒng)計，我國每年新發(fā)肺癌患者約73萬人，其中約85%為非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，預(yù)后較差，5年生存率約20%。它是發(fā)病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一，仍有很大的臨床需求需要滿足。

近年來，肺癌領(lǐng)域創(chuàng)新藥物的開發(fā)主要集中在小分子靶向藥物、免疫治療和抗血管生成等方面。2017年全球肺癌相關(guān)創(chuàng)新藥物市場規(guī)模達(dá)140億美元，處于快速提量階段。

作為治療EGFR突變陽性非小細(xì)胞肺癌患者最有效的藥物，國產(chǎn)1 .1創(chuàng)新藥?？颂婺釋儆诘谝淮鶨GFR-TKI，最初被研究為貝達(dá)藥業(yè)。2011年獲批在華上市，2018年前三季度銷售額達(dá)9億元。

第二代EGFR-TKI主要由阿法替尼和達(dá)克替尼組成。與第一代藥物相比，第二代EGFR-TKI在療效上有一定的優(yōu)勢。臨床數(shù)據(jù)結(jié)果顯示，達(dá)克替尼和吉非替尼的頭對頭mPFS為14.7m vs9.2m；阿法替尼和吉非替尼的mPFS分別為11.0米和10.9米..

【/h/】在上市的EGFR-TKI藥物中，2015年上市的第三代EGFR-TKI奧昔替尼已成為臨床療效優(yōu)異的EGFR突變型非小細(xì)胞肺癌一線治療新標(biāo)準(zhǔn)，2018年前三季度銷售額達(dá)12.7億美元。2018年10月10日，奧昔替尼被列入《國家基本醫(yī)療保險、工傷保險、生育保險藥品目錄》乙類。

與第一代和第二代EGFR-TKI相比，第三代靶向治療藥物奧昔替尼有兩個顯著優(yōu)勢:對導(dǎo)致第一代EGFR-TKI藥物失敗的T790M突變?nèi)匀挥行?；第三代TKI的特異性改進(jìn)帶來了精確的抑制，從而減少了副作用。

國內(nèi)首個原創(chuàng)第三代EGFR-TKI靶向抗肺癌新藥。

【/h/】馬來酸伊維替尼是浙江愛森醫(yī)藥研究有限公司自主研發(fā)的原創(chuàng)國家1.1類新藥，是國內(nèi)首個進(jìn)入臨床研究的第三代EGFR抑制劑。獲得國家“十二五”新藥創(chuàng)制重大項(xiàng)目支持，主要用于治療第一代EGFR靶向藥物使用后出現(xiàn)耐藥性的非小細(xì)胞肺癌。

浙江愛森艾弗替尼擁有化合物的全球?qū)＠⒂?014年9月獲得國家CFDA和FDA的臨床批準(zhǔn)。2015年相繼在中國和美國啟動I期臨床研究，成為中國首個進(jìn)入臨床研究并同時在美國開展臨床研究的自主創(chuàng)新藥物。

2018年6月，浙江愛森藥業(yè)股份有限公司基于II期臨床數(shù)據(jù)，提交了馬來酸埃夫替尼膠囊在中國有條件上市(NDA)的申請，即將進(jìn)行審核。該藥有望成為國內(nèi)首個第三代EGFR-TKI靶向新藥。

豪森制藥和埃利斯進(jìn)入三期臨床實(shí)踐。

三足模式開始顯現(xiàn)。

目前國內(nèi)已有數(shù)十家藥企布局EGFR-TKI創(chuàng)新藥，其中14家本土藥企已進(jìn)入臨床階段。

【/h/】在第三代EGFR-TKI新藥的競爭中，除了愛森藥業(yè)的第三代艾維替尼外，豪森藥業(yè)的HS-10296和上海艾力克斯有效尼分別于2018年11月和2019年1月進(jìn)入III期臨床階段，預(yù)計未來國內(nèi)第三代EGFR-TKI新藥將形成三方格局。

原標(biāo)題:阿維替尼引領(lǐng)中國第三代EGFR-TKI。研發(fā)新藥的三足鼎立格局開始顯現(xiàn)。