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使用藥物時(shí)，要時(shí)刻注意各方面。那么，拉米夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？
拉米夫定片的藥代動(dòng)力學(xué):吸收:拉米夫定經(jīng)胃腸道吸收良好，成人口服拉米夫定的生物利用度一般為80-85%?？诜螅_(dá)到最高血清濃度(Cmax) (tmax)的平均時(shí)間約為1小時(shí)。治療劑量時(shí)Cmax為1.5-1.9毫克/毫升(即4毫克/千克/天，間隔12小時(shí)服用兩次)。
拉米夫定150mg片劑和300mg片劑的AUC、Cmax和Tmax為劑量相關(guān)生物等效性。
當(dāng)拉米夫定與食物一起服用時(shí)，tmax延長(zhǎng)，Cmax降低(47%)。然而，拉米夫定的吸收不受影響(根據(jù)AUC)。
齊多夫定聯(lián)合使用時(shí)，齊多夫定暴露量增加13%，血漿峰值濃度增加28%?？紤]到這對(duì)患者的安全沒(méi)有意義，沒(méi)有必要調(diào)整劑量。
分布:根據(jù)靜脈注射的研究，拉米夫定的平均分布體積為1.3L/kg。觀察到的清除半衰期為5-7小時(shí)。拉米夫定的平均全身清除率約為0.32升/小時(shí)/千克，主要由腎臟的有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)清除(>:70%)。
拉米夫定在治療劑量范圍內(nèi)顯示線性藥代動(dòng)力學(xué)，與主要血漿蛋白白蛋白結(jié)合較少(體外研究，與白蛋白結(jié)合
較少數(shù)據(jù)顯示拉米夫定可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)并到達(dá)腦脊液(CSF)?？诜追蚨ê?-4小時(shí)平均腦脊液與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。拉米夫定進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切數(shù)量或其與任何臨床效應(yīng)的關(guān)系尚不清楚。
代謝:三磷酸拉米夫定在細(xì)胞中的終末半衰期(16-19小時(shí))長(zhǎng)于在血漿中的終末半衰期(5-7小時(shí))。對(duì)60名健康成年受試者的臨床研究表明，在穩(wěn)定狀態(tài)下，每天服用300毫克片劑和每天服用兩次150毫克片劑之間，細(xì)胞內(nèi)三磷酸的AUC24和Cmax的藥代動(dòng)力學(xué)相當(dāng)。
拉米夫定在原型中主要通過(guò)腎臟排泄消除。需要在體內(nèi)代謝的藥物與拉米夫定相互作用的可能性極小，因?yàn)槔追蚨ń?jīng)肝臟代謝的量少(5-10%)，與血漿蛋白結(jié)合率低。
清除率:對(duì)腎損傷患者的研究表明，拉米夫定的清除率受腎功能不全的影響。對(duì)于肌酐清除率低于50mL/ min的患者，推薦劑量見(jiàn)劑量部分(用法用量)。與復(fù)方新諾明的成分之一甲氧芐啶的相互作用使拉米夫定的暴露增加了40%。除非患者有腎臟損傷，否則不需要調(diào)整劑量(參見(jiàn)相互作用和給藥及劑量)。同時(shí)使用復(fù)方新諾明和拉米夫定的腎損害患者應(yīng)定期仔細(xì)檢查。
兒童藥代動(dòng)力學(xué):一般來(lái)說(shuō)，兒科患者的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相同。然而，12歲以下兒童患者的絕對(duì)生物利用度下降(約55-65%)。此外，年輕兒科患者的系統(tǒng)清除率相對(duì)較高，并隨著年齡的增長(zhǎng)而降低，在12歲左右時(shí)接近成人。由于上述差異，3個(gè)月至12歲兒童的推薦劑量為8毫克/千克/天，這使得成人和兒童的暴露水平相似(平均AUC約為5000毫克/小時(shí)/毫升)。
關(guān)于3個(gè)月以下兒童的藥代動(dòng)力學(xué)信息很少。與兒科患者相比，1周齡新生兒口服拉米夫定清除率下降，可能是腎功能不成熟和吸收不同所致。因此，為了達(dá)到與成人和兒童相同的暴露量，新生兒的推薦劑量為4mg/kg/天。腎小球?yàn)V過(guò)率的估計(jì)表明，6周及以上兒童的推薦劑量為8毫克/千克/天，以達(dá)到與成人和兒童相似的暴露水平。
拉米夫定在妊娠期的藥代動(dòng)力學(xué):拉米夫定在妊娠晚期的藥代動(dòng)力學(xué)與非妊娠成人相同。
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