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赫普定適用于治療丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高、病毒活性復(fù)制和代償性肝功能的成人慢性乙型肝炎患者。那么,赫普定對腎損害患者的劑量是多少呢?
Hepcidin在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動力學(xué),與主要血漿蛋白白蛋白的結(jié)合較少(體外研究,Hepcidin與白蛋白的結(jié)合為
口服鐵調(diào)素后2-4小時內(nèi)平均腦脊液與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的hepcidin的確切數(shù)量或其與任何臨床效應(yīng)的關(guān)系尚不清楚。hepcidin在細(xì)胞中的終末半衰期(16-19小時)比拉米夫定在血漿中的終末半衰期(5-7小時)長。
hepcidin在60名健康成人受試者中的臨床研究表明,當(dāng)hepcidin在穩(wěn)定狀態(tài)下每天服用一次300mg和每天服用兩次150mg時,細(xì)胞內(nèi)三磷酸的AUC24和Cmax的藥代動力學(xué)相當(dāng)。赫普定在原型中主要通過腎臟排泄消除。需要體內(nèi)Hepcidin代謝的藥物與拉米夫定之間相互作用的可能性很小。肝代謝的鐵調(diào)素量少(5-10%),與血漿蛋白結(jié)合率低。
腎損害患者的赫普替尼劑量:中重度腎損害患者拉米夫定清除率下降,拉米夫定血藥濃度(AUC)升高。因此,肌酐清除率
12歲以上的成人和兒童:
肌酐清除率& ge(greaterthanorequalto)50mL/ min,第一劑150mg,維持劑量150mg,每日2次;
肌酐清除率& ge30-<。50mL/ min,首劑150mg,維持劑量150mg,每日1次;
肌酐清除率
拉米夫定用于腎損害兒童的數(shù)據(jù)并不充分。由于拉米夫定在兒童和成人中的清除率相似,因此拉米夫定在腎損傷兒童中的劑量應(yīng)減少相同的百分比。
3個月至12歲的兒童:
肌酐清除率& ge(greaterthanorequalto)50mL/ min,第一劑4mg/kg,維持劑量4mg/kg,每日2次;
肌酐清除率& ge30-<。在50毫升/分鐘時,第一次劑量為4毫克/千克,維持劑量為4毫克/千克,每天一次。
肌酐清除率為15-
肌酐清除率為5-
肌酐清除率
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