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赫普定為薄膜衣片,去掉薄膜衣片后會變白。hepcidin的主要成分是拉米夫定,化學(xué)名稱為(2R,順式)-4-氨基-1-[2-羥甲基-5-(1,3-氧硫環(huán)戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。那么,什么是赫普定的乳酸性酸中毒呢?
鐵調(diào)素是一種核苷類似物,可以抑制艾滋病毒和HBV。赫普定在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5’-三磷酸,其主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄中的鏈終止子。hepcidin中的三磷酸可以選擇性抑制HIV-1和HIV-2在體外的復(fù)制,還可以抑制已經(jīng)對齊多夫定耐藥的HIV。當(dāng)赫普定與齊多夫定聯(lián)合使用時,赫普定在細(xì)胞培養(yǎng)中對臨床分離株的抗HIV-1活性表現(xiàn)出致敏性。
赫普定對HIV-1的抗性表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶活性區(qū)的距離,使其更接近。這種突變是在體外試驗中發(fā)現(xiàn)的,也是在用含有鐵調(diào)素的抗病毒藥物治療的HIV-1感染者中發(fā)現(xiàn)的。M184V變異體對拉米夫定敏感性低,體外病毒復(fù)制能力低。
赫普定的體外實驗表明,當(dāng)赫普定的耐藥病毒株對拉米夫定產(chǎn)生耐藥性時,病毒株會再次對齊多夫定敏感,但這一發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚未確定。赫普定適用于治療丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高、病毒活性復(fù)制和代償性肝功能的成人慢性乙型肝炎患者。
赫普定的乳酸性酸中毒:使用核苷類似物后有乳酸性酸中毒的報道,通常與嚴(yán)重的肝腫大和脂肪肝有關(guān)。早期癥狀包括良性胃腸道癥狀(如惡心、嘔吐和腹痛)、不明原因的身體不適、食欲不振、體重減輕、呼吸系統(tǒng)癥狀(呼吸急促和/或深呼吸)或神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(包括運動神經(jīng)衰弱)。乳酸中毒,死亡率高,可能與胰腺炎、肝損傷、腎損傷有關(guān)。酸中毒通常發(fā)生在治療后幾個月。當(dāng)患者出現(xiàn)不明原因的代謝/乳酸酸中毒、進(jìn)行性肝腫大或轉(zhuǎn)氨酶快速升高時,應(yīng)立即停止核苷類似物的治療。
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