甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)

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甲磺酸阿帕替尼片單藥適用于既往至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者?；颊呓邮苤委煏r應(yīng)一般狀況良好。

甲磺酸阿帕替尼片有什么藥理作用?

甲磺酸阿帕替尼片為一種小分子血管內(nèi)皮細(xì)胞生長因子受體 2( VEGFR-2) 酪氨酸激酶抑制劑，可抑制腫瘤血管生成。動物研究表明本品可明顯抑制多種小鼠腫瘤模型的腫瘤生長。

甲磺酸阿帕替尼片在36例健康受試者和52例轉(zhuǎn)移性實體瘤患者進(jìn)行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動力學(xué)研究。

VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物有可能增加出血的風(fēng)險。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期臨床研究中，排除了有胃腸道出血傾向的患者， 未發(fā)現(xiàn)本品相對安慰劑組明顯增加出血的風(fēng)險。但仍應(yīng)提醒臨床醫(yī)生用藥時密切關(guān)注。 對合并用華法林抗凝的患者應(yīng)常規(guī)監(jiān)測凝血酶原時間( APTT)和國際標(biāo)準(zhǔn)化比率( INR)，并注意臨床出血跡象，一旦發(fā)生出血跡象，應(yīng)及時停藥。

凝血功能異常( APTT>1.5×ULN 或 INR>1.5) 的患者未被納入阿帕替尼臨床研究中，因此尚不明確本部分人群使用阿帕替尼的風(fēng)險。凝血功能異?；颊邞?yīng)慎用本品，服用本品期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測凝血酶原時間和國際標(biāo)準(zhǔn)化比率， 一旦出現(xiàn)嚴(yán)重( 3/4 級)異常， 建議暫停用藥;如恢復(fù)用藥后再次出現(xiàn)嚴(yán)重( 3/4 級)異常，可下調(diào)一個劑量后繼續(xù)用藥(參見【用法用量】)，如不良反應(yīng)仍持續(xù)，建議停藥。