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熊去氧膽酸膠囊的藥代動力學(xué)如何?

發(fā)布時間:2021-10-18 18:05:55|來源:廣濟網(wǎng)上藥店
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熊去氧膽酸膠囊的藥代動力學(xué)是:

1.吸收:優(yōu)思弗口服后主要在空腸上段以非離子被動擴散方式,在回腸以主動轉(zhuǎn)運方式吸收。UDCA的吸收與膽汁淤積的嚴重程度(以血清膽紅素水平為判斷標(biāo)準)呈負相關(guān)。首過效應(yīng)大,口服劑量的50-75%被肝臟攝取。

2.分布:吸收后主要分布于肝腸組織和血漿中,血漿蛋白結(jié)合率為96-99%。優(yōu)思弗的療效主要取決于膽汁中UDCA的濃度。按10-15mg/kg/d服用UDCA后,膽汁中UDCA的濃度呈劑量依賴性升高,直至到達一個平臺。膽結(jié)石患者膽汁中UDCA可占膽汁酸的40-60%;患有肝臟疾病的患者因十二指腸膽汁中膽汁酸膠粒缺乏,吸收減少而膽汁中UCDA所占的比例稍低。能透過血-腦屏障,體外實驗證明,由于UDCA能抑制星型細胞凋亡而可能對患有肝臟疾病患者的腦細胞具有保護作用。

3.代謝和排泄:在肝臟,UDCA與甘氨酸、?;撬帷-乙酰葡萄糖胺、葡萄糖醛酸和硫酸鹽結(jié)合,在結(jié)腸,UDCA也可以被腸道細菌代謝。代謝產(chǎn)物小部分由尿道排出,大部分經(jīng)糞便排出??诜DCA生物半衰期為3.5-5.8天。

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