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恩替卡韋分散片的成份作用是怎么樣的?

發(fā)布時(shí)間:2021-10-20 09:06:55|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)

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恩替卡韋分散片用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片成分是怎么樣的?成分的作用分別有哪些?

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明,恩替卡韋分散片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM??共《灸芰佑诋?dāng)前所有核苷類似物之首。

恩替卡韋分散片是最新上市的恩替卡韋,崩解更迅速、吸收更快速,與進(jìn)口恩替卡韋療效相當(dāng)。慢性乙肝患者選用核苷類抗病毒藥物進(jìn)行治療的三個(gè)要點(diǎn)是:“療效、耐藥風(fēng)險(xiǎn)和安全性”。臨床數(shù)據(jù)表明,恩替卡韋分散片連續(xù)服用5年,有94%患者的HBVDNA降低到不可測(cè)水平,并且耐藥率控制在1.2%-1.7%的低水平,療效確切。

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