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來(lái)士普用于治療抑郁障礙，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。那么，服用來(lái)士普會(huì)出現(xiàn)5-羥色胺綜合征嗎？

來(lái)士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，來(lái)士普大約在1周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。來(lái)士普口服吸收完全，來(lái)士普不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），來(lái)士普與西酞普蘭一樣，來(lái)士普的絕對(duì)生物利用度約為80％。來(lái)士普多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。來(lái)士普的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

來(lái)士普口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。來(lái)士普在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來(lái)士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。來(lái)士普多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，來(lái)士普口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，來(lái)士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng)，來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，來(lái)士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。

來(lái)士普的5-羥色胺綜合征：建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類(lèi)藥物、曲馬多和色氨酸）合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見(jiàn)病例報(bào)告合并使用SSRI類(lèi)藥物和5-羥色胺能藥物治療時(shí)出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問(wèn)題，應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對(duì)癥治療。

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