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賀甘定的主要成分為拉米夫定。化學(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,孕婦使用賀甘定是怎樣呢?
賀甘定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。賀甘定適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委煛YR甘定與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用,賀甘定用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。
賀甘定是一種核苷類似物,賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽,賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時(shí)的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復(fù)制,它對(duì)于已對(duì)齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。
賀甘定與齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時(shí),賀甘定在對(duì)抗細(xì)胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。賀甘定對(duì)HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離,使兩者更接近。此變異在體外試驗(yàn)和采用含拉米夫定進(jìn)行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。
賀甘定對(duì)M184V變種表現(xiàn)出很低的敏感性,并且在體外試驗(yàn)中顯示較低的病毒復(fù)制能力。賀甘定的體外試驗(yàn)表明:對(duì)賀甘定耐藥的病毒分離株當(dāng)對(duì)賀甘定產(chǎn)生耐藥時(shí),該病毒分離株將再度對(duì)齊多夫定敏感,但該項(xiàng)發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚未被確定。
賀甘定的孕婦用藥:尚未確定拉米夫定對(duì)人類妊娠安全性的影響。對(duì)動(dòng)物繁殖的研究未顯示拉米夫定有致畸作用,該藥對(duì)雄性和雌性動(dòng)物的生育能力無(wú)影響。當(dāng)懷孕雌兔體內(nèi)的拉米夫定與人類相當(dāng)?shù)膭┝克綍r(shí),拉米夫定引起動(dòng)物早期胚胎死亡。藥物可以經(jīng)胎盤被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),嬰兒出生時(shí)的血清拉米夫定濃度與臍帶血清和母親分娩時(shí)的藥物血清濃度相同。雖然動(dòng)物的生殖研究不一定總能預(yù)料人類的反應(yīng),但建議在妊娠的前3個(gè)月不要使用拉米夫定。
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