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阿甘定為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。阿甘定的主要成份為阿德福韋酯。那么,阿甘定的藥物過(guò)量是怎樣呢?
阿甘定在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿甘定在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)(>4000倍),阿甘定對(duì)任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿甘定不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿甘定作為抑制劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。阿甘定通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。
阿甘定10mg與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。阿甘定10mg與100mg拉米夫定合用,兩種藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性都不改變。阿甘定10mg與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重,因?yàn)閮煞N藥物競(jìng)爭(zhēng)同一消除途徑,可能會(huì)引起阿甘定或合用藥物的血清濃度升高。
阿甘定的藥物過(guò)量:癥狀和體征,大劑量本品(250mg和500mg每日1次,比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25~50倍)連續(xù)14天用于HIV陽(yáng)性的患者后有輕到中度的胃腸道反應(yīng)。治療,如果發(fā)生藥物過(guò)量,必須監(jiān)測(cè)患者是否有中毒的證據(jù),必要時(shí)采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法??梢酝ㄟ^(guò)血液透析清除阿德福韋,阿甘定經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104ml/分。尚未進(jìn)行腹膜透析清除阿德福韋的研究
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