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依托度酸緩釋片為橙色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
適應(yīng)癥
用以緩解下列疾病的癥狀和體征:
1、骨關(guān)節(jié)炎(退行性關(guān)節(jié)病變);
2、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎;
3、疼痛癥狀本品可用于以上疾病急性發(fā)作的治療,也可用于以上疾病的長(zhǎng)期治療。
用量用法
遵醫(yī)囑,服用依托度酸的劑量應(yīng)個(gè)體化,以保證最佳的療效和耐受性。
1、止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時(shí)一次,每日最大劑量不超過(guò)1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn),每間隔12小時(shí)給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2、慢性疾?。阂劳卸人嶂委熉约膊。ㄈ绻顷P(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)20mg/公斤體重。依托度酸劑量每日0.4g以下,分次口服,或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的療效。
3、老年人服用:依托度酸在老年人中的藥代動(dòng)力學(xué)與普通人群無(wú)顯著性差異,因此在老年人中使用無(wú)需調(diào)整劑量,但應(yīng)當(dāng)小心。另外老年人對(duì)前列腺素抗體的作用較年輕人敏感,因此針對(duì)某一個(gè)體增加藥物治療劑量時(shí)更應(yīng)謹(jǐn)慎。
藥理毒理本品為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能是通過(guò)阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過(guò)效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
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