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非那雄胺藥代動(dòng)力學(xué)研究

發(fā)布時(shí)間:2012-10-19 15:02:45|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
非那雄胺片(啟悅)

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  非那雄胺用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā),效果不錯(cuò),值得推薦使用!

  藥代動(dòng)力學(xué)(據(jù)文獻(xiàn)資料)

  吸收

  與靜脈給藥相比,非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%,口服生物利用度不受食物影響??诜o藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值,給藥后6-8小時(shí)完全吸收。

  分布

  血漿蛋白結(jié)合率約為93%,非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1 mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后,血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2毫微克/毫升,在給藥后1-2小時(shí)達(dá)此峰值,0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53 毫微克/小時(shí)/毫升。在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺,但是并非主要分布在腦脊液中,用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。

  生物轉(zhuǎn)化

  非那雄胺主要在細(xì)胞色素P450 3A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后,可檢測(cè)到兩種非那雄胺的代謝物,其抑制5α還原酶的活性遠(yuǎn)低于非那雄胺。

  消除

  男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后,39%的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄(實(shí)際上無原形藥物經(jīng)尿液排泄),57%的藥物隨糞便排泄。血漿消除率約為165mL/分。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18-60歲的男子中,非那雄胺的平均消除半衰期約為5-6小時(shí)。70歲以上的男子,消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無臨床意義,所以老年人不必減量用藥。

  腎功能損害時(shí)的應(yīng)用 :對(duì)腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。

  據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,非那雄胺單次劑量達(dá)400mg,或多次服藥,每天總量達(dá)80mg連續(xù)三個(gè)月,均未產(chǎn)生不良反應(yīng)。非那雄胺過量時(shí)無推薦的特效治療措施。

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