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替尼泊甙注射液作用機(jī)制是什么?

發(fā)布時(shí)間:2015-03-05 10:58:38|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
替尼泊甙注射液(邦萊 )

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內(nèi)容要點(diǎn)

替尼泊苷注射液,替尼泊甙注射液適用于治療下列各種疾?。簮盒粤馨土隽觥⒅袠猩窠?jīng)系統(tǒng)腫瘤和膀胱癌。推薦與其他抗癌藥物聯(lián)合使用。

替尼泊甙注射液主要成分為:替尼泊苷。

其化學(xué)名稱為:4-0去甲基-1-0(4,6-0,2-噻吩甲叉-β-D-吡喃葡萄糖甙)表鬼臼毒。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式為:C32H32O13S分子量為:656.66

替尼泊甙注射液為50mg(5ml)安瓿包裝,每1ml含10mg替尼泊苷,60mgN,N二甲基乙酰胺,30mg苯甲醇,500mg聚氧乙基化蓖麻油,調(diào)ph至5左右的適量馬來(lái)酸和42.7%(v/v)的無(wú)水乙醇。

替尼泊甙注射液為周期特異性細(xì)胞毒藥物,作用于細(xì)胞周期S2后期和G2期,通過(guò)阻止細(xì)胞進(jìn)入有絲分裂而起作用。替尼泊甙注射液也引起DNA鍵的單股性和雙股性斷裂(Clark,1987),其作用機(jī)理似為抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ)所致。

對(duì)實(shí)驗(yàn)性鼠腫瘤,替尼泊苷在其體內(nèi)具有廣譜的抗腫瘤活性,包括多種血液系統(tǒng)腫瘤和各種實(shí)體瘤。體外和體內(nèi)研究均顯示對(duì)依托泊苷(etoposide)耐藥菌株對(duì)替尼泊甙注射液有完全交互耐藥性,反觀亦如此,但偶見(jiàn)臨床報(bào)告指出對(duì)兩藥可缺乏完全交叉耐藥性。

作用特點(diǎn):

替尼泊甙注射液為中性親脂性物質(zhì),可以通過(guò)血腦屏障。

致癌性、致突變性和生殖毒性:

在各種細(xì)菌和哺乳動(dòng)物遺傳毒性試驗(yàn)中已發(fā)現(xiàn)替尼泊苷的致突變性。替尼泊甙注射液可減少猴與狗的精子生成,降低狗的睪丸和卵巢的重量。替尼泊苷可以引起鼠細(xì)胞系的基因變異和人類細(xì)胞系的DNA損傷。在人類和鼠組織培養(yǎng)物中已證實(shí)發(fā)生了染色體畸變。

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