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每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。非活性成分有:明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素;氧化鐵,紅色(E172)印字墨水;無水硅膠;二氧化鈦(E171)等組成。重酒石酸卡巴拉汀膠囊為什么能夠治療癡呆?藥理作用是什么?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊作為膽堿酯酶抑制劑,本品可以增強(qiáng)肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時(shí)的肌肉松弛效果 。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類,腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑,通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對(duì)釋放乙酰膽堿的降解,而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng),可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。
藥理作用:
1.吸收:重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收,約1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約36%。
2.分布:重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8-2.7L/kg。
3.代謝:重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時(shí)。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
4.排泄:尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原形,其主要以代謝物通過腎臟排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。
5.老年受試者:盡對(duì)50~92歲阿爾茨海默病患者試驗(yàn)后結(jié)果表明,其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的治療效果是相當(dāng)不錯(cuò)的,如需購買重酒石酸卡巴拉汀膠囊。
(編輯:liuwei)