注射用鹽酸拓撲替康(艾妥)

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注射用鹽酸拓撲替康是一種注射劑，又名金喜素，常適用于晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。那么，注射用鹽酸拓撲替康的藥理作用是怎樣的呢?

注射用鹽酸拓撲替康顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew‘S肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。

注射用鹽酸拓撲替康為拓撲異構(gòu)酶I的抑制劑。它與拓撲異構(gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合可阻止拓撲異構(gòu)酶I所誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂后的重新連接，導(dǎo)致細胞死亡。其細胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細胞周期特異性藥物。大鼠和犬連續(xù)注射30天的長期毒性試驗表明，注射用鹽酸拓撲替康可引起骨髓抑制及腎功能下降，但停藥15天后藥物毒性可以基本恢復(fù)。

以上便是藥物的大致藥理作用，在使用注射用鹽酸拓撲替康的過程中，要嚴格按時按量，推薦劑量為1.2mg/m2/日,靜脈輸注30分鐘,持續(xù)5天,21天為一療程。

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