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米氮平臨床上過量使用的安全性尚未被證實。毒性試驗表明過量使用不引起明顯的心臟毒性。在臨床試驗中,除有鎮(zhèn)靜過度的副作用外,未觀察到其它副作用。對過量服藥的病人應(yīng)及時進行洗胃并給予相應(yīng)的對癥和支持治療。
米氮平藥物相互作用
1.米氮平可加重酒精對中樞抑制作用,因此在治療期間應(yīng)禁止飲酒。2.二周之內(nèi)或正在使用單胺氧化酶抑制劑的病人不宜使用。3.米氮平可能加重苯二氮卓類的鎮(zhèn)靜作用;當苯二氮氧類藥物與其合用時應(yīng)予以注意。
米氮平藥代動力學
口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
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