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利必通(拉莫三嗪)為苯基三嗪類化合物,是一種新型的抗癲癇藥,可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥,縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時間,對抗部分和全身性癲癇發(fā)作,其作用機制可能是通過抑制腦內(nèi)興奮性氨基酸-谷氨酸、天門冬氨酸的釋放,產(chǎn)生抗癲癇作用。利必通(拉莫三嗪片)主要用于治療頑固性癲癇。單獨使用或作為添加治療,口服吸收迅速,1.5~4h達到高峰。55%與蛋白結(jié)合,幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷,8%以原形從尿中排泄。利必通的藥理作用 :藥理學(xué)研究的結(jié)果提示利必通是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細胞中,它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。在為評價藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計的試驗中,健康志愿者服用利必通240 mg,所得結(jié)果與安慰劑無異 ;然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動,增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用(編輯:liuwei)