重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)

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每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。非活性成分有：明膠;氧化鐵，紅色(E172);氧化鐵，黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素;氧化鐵，紅色(E172)印字墨水;無水硅膠;二氧化鈦(E171)等組成。重酒石酸卡巴拉汀膠囊為什么能夠治療癡呆?藥理作用是什么?

重酒石酸卡巴拉汀膠囊作為膽堿酯酶抑制劑，本品可以增強(qiáng)肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時的肌肉松弛效果 。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解，而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動物實驗結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)，可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。

藥理作用：

1.吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，約1小時達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預(yù)計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。

2.分布：重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障，體表分布容積為1.8-2.7L/kg。

3.代謝：重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時。體內(nèi)實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。

4.排泄：尿中未發(fā)現(xiàn)重酒石酸卡巴拉汀藥物原形，其主要以代謝物通過腎臟排泄。阿爾茨海默病患者體內(nèi)未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。

5.老年受試者：盡對50~92歲阿爾茨海默病患者試驗后結(jié)果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。

重酒石酸卡巴拉汀膠囊的治療效果是相當(dāng)不錯的，如需購買重酒石酸卡巴拉汀膠囊。

（編輯：liuwei）