重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)

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癡呆(dementia)是指在意識清醒狀態(tài)下，出現(xiàn)的已獲得的職業(yè)和社會活動技能減退和障礙，認(rèn)知功能下降，記憶力減退和喪失，視空間技能損害，定向力、計算力、判斷力等喪失，并相繼出現(xiàn)人格、情感和行為改變等障礙，且呈進(jìn)行性加重過程。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊有什么樣的作用?能治療癡呆嗎?

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。

重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。 動物實驗結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。

所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。

另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。 人體服用3mg后約1.5小時內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病 。

（編輯：liuwei）