【藥品名稱】
通用名稱:甲苯磺酸拉帕替尼片
商品名稱:甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)
【主要成份】甲苯磺酸拉帕替尼
【適應(yīng)癥】本品用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的,既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。尚無數(shù)據(jù)支持可以在該適應(yīng)癥以外的人群使用。
【用法用量】推薦劑量為1250mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2000mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼,應(yīng)每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過臨床試驗(yàn),中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。
【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn)中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng),包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等,皮膚干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困難及失眠等。與卡培他賓合用,不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐,掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降,間質(zhì)性肺炎。其最常見之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用,即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀,其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛,以及疲倦等。另外還有極少見但是嚴(yán)重的副作用,包括心臟方面以及肺部方面。當(dāng)病患出現(xiàn)二級以上的心臟左心室搏出分率下降時,必須停止使用,以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當(dāng)左心室搏出分率回復(fù)至正常值或病患無癥狀后兩個禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與小紅莓類類的化療藥品相比,拉帕替尼的心臟毒性為可逆的,不像小紅莓類的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并沒有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統(tǒng)代謝的藥物,在使用其他具有誘導(dǎo)或是抑制CYP酵素的藥物時,必須要注意劑量的調(diào)整。孕婦一般不應(yīng)該使用拉帕替尼,因?yàn)槠鋺言卸拘苑诸悶镈,因此如果沒有絕對的需要或是對母體有極大的利益,否則不建議孕婦或育懷孕者使用。
【禁忌】對泰立沙及同類過敏患者禁用
【注意事項(xiàng)】
1.左室射血分?jǐn)?shù)降低。
2.肝毒性。
3.重度肝損害的患者。
4.腹瀉。
5.間質(zhì)性肺部/肺炎。
6.QT延長。
7.藥物相互作用。
8.對駕駛和操作機(jī)器能力的影響。
【藥理作用】甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制表皮生長因子受體(ErbB1)和人表皮因子受體2(ErbB2)。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感,半抑制濃度為25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感,半抑制濃度在微摩爾級別級別,對于膀胱癌的2種細(xì)胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表達(dá))和J82(ErbB1和ErbB2低度表達(dá)),增強(qiáng)順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效。
【藥物相互作用】在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代謝,抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導(dǎo)劑,每次100 mg,每日2次,3d后改為每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉(zhuǎn)運(yùn)地物,抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度。
【貯藏】密封,陰涼干燥保存
【有效期】24個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20180011
【生產(chǎn)企業(yè)】葛蘭素史克(天津)有限公司
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