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坎地沙坦酯膠囊的內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆?;蚍勰?。坎地沙坦酯膠囊的主要成分為坎地沙坦酯。那么,坎地沙坦酯膠囊的藥物交付時(shí)是怎樣呢?
坎地沙坦酯膠囊坦主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物。坎地沙坦酯膠囊的排泄半衰期約為9小時(shí)。坎地沙坦酯膠囊對(duì)高血壓患者口服2-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦酯膠囊的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時(shí)??驳厣程辊ツz囊的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg??驳厣程辊ツz囊口服后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
坎地沙坦酯膠囊是坎地沙坦的前體藥,坎地沙坦酯膠囊在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦酯膠囊的絕對(duì)生物利用度約為15%,坎地沙坦酯膠囊的血漿濃度的達(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)??驳厣程辊ツz囊與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg??驳厣程辊ツz囊對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)證明,坎地沙坦酯膠囊極少通過(guò)血腦屏障,但可透過(guò)胎盤(pán)屏障并分布至胎仔。
坎地沙坦酯膠囊的藥物交付時(shí):PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜,進(jìn)而發(fā)生穿孔,并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合并癥)。
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