恩替卡韋片(百奧)

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恩替卡韋片(Boluddin)的主要成分是恩替卡韋。適用于病毒復(fù)制活躍、血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高或肝組織學(xué)病變活躍的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋片的藥理毒理是什么？

恩替卡韋片是百時(shí)美施貴寶公司經(jīng)過(guò)9年研發(fā)的口服抗病毒核苷類(lèi)似物。瀘定對(duì)HBV聚合酶有抑制作用。

[藥理學(xué)和毒理學(xué)]

藥理學(xué):1。微生物學(xué)機(jī)制:本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對(duì)乙型肝炎病毒(HBV)聚合酶有抑制作用。它可以通過(guò)磷酸化變成活性三磷酸，三磷酸在細(xì)胞中的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV聚合酶的天然底物脫氧鳥(niǎo)苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸可以抑制病毒聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV聚合酶的啟動(dòng)；(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；(3)3)HBVDNA正鏈的合成。三磷酸恩替卡韋對(duì)HBVDNA聚合酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012 &μ；男.三磷酸恩替卡韋對(duì)細(xì)胞的影響&α；、和。β；、和。δ；脫氧核糖核酸聚合酶和線粒體&γ；對(duì)DNA聚合酶的抑制作用較弱，Ki值為18-160μ；男.

2.抗病毒活性在用野生型乙型肝炎病毒轉(zhuǎn)染的人HepG2細(xì)胞中，抑制50%病毒DNA合成所需的恩替卡韋濃度(EC50)為0.004μ；男.恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的半數(shù)有效濃度為0.026μ；m(范圍0.01至0.059 &:μ；但是恩替卡韋對(duì)艾滋病毒沒(méi)有臨床相關(guān)活性。10英鎊。畝；m ).每天一次或每周一次，可降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8 log10)。對(duì)5只北美旱獺的長(zhǎng)期研究表明，每周口服0.5毫克/千克恩替卡韋(相當(dāng)于人體1.0毫克的劑量)可使3只旱獺的病毒DNA保持在不可預(yù)測(cè)的水平(病毒DNA水平& lt；200份/毫升，聚合酶鏈反應(yīng)方法)長(zhǎng)達(dá)3年。在任何用這種藥物治療長(zhǎng)達(dá)3年的動(dòng)物中，在HBV聚合酶中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)與恩替卡韋耐藥性相關(guān)的變化。

3.體外耐藥性研究:在細(xì)胞試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)拉米夫定耐藥病毒株對(duì)恩替卡韋的表型敏感性降低8 ~ 30倍。如果抗拉米夫定的乙肝病毒聚合酶存在氨基酸替代(rtL180M和/或rtM204V/I)，加上rtT184、rtS202或rtM250的替代變異，或者在上述兩種變異同時(shí)出現(xiàn)的基礎(chǔ)上，無(wú)論是否存在rtI169的替代變異，對(duì)恩替卡韋的表型敏感性都會(huì)下降得更厲害(&；gt。70次)。

4.臨床研究:接受核苷類(lèi)藥物治療的新患者:81%接受核苷類(lèi)藥物治療的新患者服用恩替卡韋0.5mg/天，持續(xù)48周，病毒載量達(dá)到&:lt；300份/毫升。

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