阿德福韋酯片(優(yōu)賀丁)

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使用藥物時(shí)，要時(shí)刻注意各方面。那么，阿德福韋酯片的作用機(jī)制是什么？

阿德福韋酯片的作用機(jī)制:

阿德福韋酯是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝為阿德福韋。阿德福韋是腺苷一磷酸的無(wú)環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為活性代謝產(chǎn)物，即阿德福韋二磷酸。阿德福韋二磷酸通過(guò)以下兩種途徑抑制HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶):一是與天然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA中，引起DNA鏈的延伸和終止。阿德福韋酯對(duì)HBVDNA聚合酶的抑制常數(shù)為0.1μ；m，但對(duì)于人類DNA聚合酶&α；和γ。其抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μ。m和0.97 μm；男.

抗病毒活性:在HBV轉(zhuǎn)染的人肝癌細(xì)胞株中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2 ~ 2.5μ；男.

耐藥性:對(duì)接受阿德福韋酯治療(96 ~ 144周)后仍能檢測(cè)到血清中HBVDNA的患者進(jìn)行長(zhǎng)期耐藥性分析，證實(shí)rtN236T和rtA181V的變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，rtN236T突變使HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低了4-14倍，有此突變的患者血清HBVDNA反彈。rtA181V突變導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低2.5 ~ 3倍，有此突變的患者出現(xiàn)反彈。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0 ~ 48周為0%(0/629)，49 ~ 96周為2%(6/293)，97 ~ 144周為1.8%(3/163)，3年累計(jì)發(fā)生率為3.9%。

交叉耐藥:HBVDNA聚合酶基因中帶有拉米夫定耐藥相關(guān)突變的重組HBV突變株(rtL_180M、rtM204I、rtM204V、rtL180M+rtM204V、rtV173L)在體外對(duì)阿德福韋敏感。阿德福韋酯在拉米夫定耐藥相關(guān)的HBV患者中也顯示出抗HBV效應(yīng)，血清中HBVDNA的中位減少量為4.3log10拷貝/ml。含有DNA聚合酶突變(rtT128N、rtR153Q或rtW153Q，與乙肝免疫球蛋白耐藥相關(guān))的HBV突變體在體外對(duì)阿德福韋敏感。體外研究顯示，表達(dá)與阿德福韋耐藥相關(guān)rtN236T突變的HBV對(duì)拉米夫定的敏感性低2-3倍，而表達(dá)與阿德福韋耐藥相關(guān)rtA181V突變的HBV對(duì)拉米夫定的敏感性低3倍。

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