佐米曲普坦片(寶樂佳)

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佐米曲普坦片是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5—HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。那么，佐米曲普坦片的藥代動力學是有怎樣呢？

佐米曲普坦片的性狀是白色或類白色片。

佐米曲普坦片的用法用量是治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時間應與首次服藥時間最少相隔2小時。服用本品2.5mg(1片)，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg(2片)。通常服藥1小時內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時服用本藥。都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復發(fā)作時，建議24小時內(nèi)服用總量不超過15mg(6片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無需調整劑量。

佐米曲普坦片的藥代動力學是口服后吸收迅速，1小時內(nèi)可達血藥濃度峰值的75%，隨后血漿濃度維持4～6小時。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產(chǎn)物N－去甲基代謝物，也是一種5HTID激動劑。動物試驗結果表明，其效能為佐米曲普坦的2－6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后，在2.5—50mg劑量范圍內(nèi)，佐米曲普坦及其活性代謝物的曲線下面積及血藥濃度峰值均與劑量成正比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影響。佐米曲普坦主要經(jīng)肝臟生物轉換，然后代謝物從尿中排泄。三種主要代謝產(chǎn)物為：吲哚乙酸(血漿及尿中主要的代謝物)、N－氧化物及N－去甲基代謝物。N－去甲基代謝物有活性，其它代謝物無活性。N－去甲基代謝物的血漿濃度大致為母體藥物的一半；因此，預計其有助于本藥的治療作用?？诜未蝿┝康?0%以上由尿中排泄(主要為吲哚乙酸代謝物)，另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球濾過率，提示存在腎小管的分泌。本品血漿蛋白結合率低(大約為25%)，平均清除半衰期為2.5—3hr，其代謝物的半衰期也類似，提示它們的清除受轉換速率的限制。中度至重度腎臟損害的患者與健康受試者相比較，盡管母體化合物及其活性代謝物的曲線下面積僅有輕度的增高(分別為16%及35%)，半衰期增長，但佐米曲普坦及其代謝物的腎臟清除率卻降低了(7—8倍)。佐米曲普坦多次給藥后不產(chǎn)生蓄積。

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