塞替派注射液(海普)

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塞替派注射液主要成分及其化學(xué)名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C6H12N3PS分子量：189.22。為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。

塞替派注射液主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

【用法用量】靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

不良反應(yīng)

1．骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發(fā)生，停藥后大多數(shù)可恢復(fù)。有些病例在療程結(jié)束時(shí)開始下降，少數(shù)病例抑制時(shí)間較長。亦可有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸反應(yīng)。

2．少見過敏，個(gè)別有發(fā)熱及皮疹。有少量報(bào)告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經(jīng)及影響精子形成。

塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對人垂體促卵泡激素含量有影響。

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