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替加氟注射液主要治療消化道腫瘤,對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
替加氟注射液的毒副作用:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)氮芥對(duì)大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對(duì)動(dòng)物毒性主要表現(xiàn)為明顯的胃腸道反應(yīng)和骨髓抑制。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收良好,給藥后2小時(shí)作用達(dá)最高峰,持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),為12~20小時(shí)。血漿T1/2為5小時(shí),靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于替加氟注射液具有較高的脂溶性,可通過(guò)血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。替加氟注射液經(jīng)肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。
【不良反應(yīng)】輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主,個(gè)別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛,停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
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