替加氟注射液(方克)

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替加氟注射液口服吸收良好，給藥后2小時(shí)作用達(dá)最高峰，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，為12～20小時(shí)。血漿T1/2為5小時(shí)，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于替加氟注射液具有較高的脂溶性，可通過(guò)血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。替加氟注射液經(jīng)肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。

替加氟注射液為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂?a href="http://zzdxm.cn/yaopin-2/index.html" target="_blank">腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低?；熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)到嚴(yán)重的骨髓抑制，對(duì)免疫的影響較輕微。

【注意事項(xiàng)】

1、用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對(duì)癥處理，重者需減量，必要時(shí)停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。

2、輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對(duì)癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。

3、有肝腎功能障礙的病人使用時(shí)應(yīng)慎重，酌情減量。

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